公开(公告)号
|
CN1653083A
|
公开(公告)日
|
2005.08.10
|
申请(专利)号
|
CN03810211.0
|
申请日期
|
2003.05.09
|
专利名称
|
治疗门和肝静脉循环急性功能紊乱的脱氧胆酸衍生物
|
主分类号
|
C07J41/00
|
分类号
|
C07J41/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P1/16
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.5.14 IT MI2002A001025
|
申请(专利权)人
|
尼科克斯公司
|
发明(设计)人
|
P·德索达托;G·阿库托
|
地址
|
法国巴黎
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/EP2003/004861 2003.5.9
|
进入国家日期
|
2004.11.05
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
张元忠;庞立志
|
国省代码
|
法国;FR
|
主权项
|
具有以下通式(I)的化合物或其盐在肝或门静脉循环疾病的急性治疗中的用途其中:-羟基和7位碳原子之间的键是α-态或β-态的,其中,当所述的键是β-态时,图(I)的甾族结构对应于熊脱氧胆酸残基,而当上述键是α-位时,甾族结构对应于鹅脱氧胆酸残基;b0=0、1;c0=0、1,条件是它们不同时为0;B=TB-X2-TBI,其中TB和TBI相同或不同,和TB=X,其中X是-O-、-S-、-N(R1c),R1c是H、C1-C5直链或支链烷基,和TBI=(CO)tx或(X)txx,其中tx和txx是0或1,条件是当txx=0时,tx=1,而当txx=1时,tx=0,X如上文所定义;X2是二价基团,B代表TB-X2-TBI部份(其中TB的自由价用Z饱和,Z是H、C1-C10直链或支链烷基,TBI的自由价用OZ、Z或用-N(Z1)(Z2)饱和,其中Z1和Z2相同或不同,与上述的Z意思相同),当根据tx和txx的值TBI=CO或X时,X如上文所定义,选自:-氨基酸,-羟基酸,-一元醇或多元醇;-C=-Tc-Y-,其中Tc=(CO)或如上文所定义的X;当b0=c0=1:Tc=(CO)时,当tx=0,Tc=X当txx=0时,X如上文所定义;当b0=0:Tc=X时,X如上文所定义;当c0=0:tx=0时,tBI=X=-O-;Y选自:Yp:其中:nIX是0-10的整数,优选1-3;nIIX是0-10的整数,优选1-3;RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′相同或不同,其是H或C1-C4直链或支链烷基,优选RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′是H;Y3是5或6元含有1个或2个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环,所述环是饱和的、不饱和的或芳环;Y0,选自:-亚烷基氧基-R′O,其中R′是C1-C20的直链或支链烷基,优选含有2-6个碳原子,或具有5-7个碳原子的环亚烷基,环亚烷基环上的1个或多个碳原子可被杂原子取代,该环可任选的具有R′型侧链,其中R′如上文所定义;或是下面基团中的一个:-其中nf′是1-6的整数,优选1-4个碳原子,其中R1f=H、CH3,nf′如上文所定义;YAr,选自:其中n3是0-3的整数,n3′是1-3的整数;其中n3和n3′如上文所定义。
|
摘要
|
如说明书所述通式(I)的化合物及其盐在制备用于治疗门和肝静脉循环急性功能紊乱的药物中的用途。
|
国际公布
|
WO2003/095471 英 2003.11.20
|