公开(公告)号 | CN1652775A |
公开(公告)日 | 2005.08.10 |
申请(专利)号 | CN03810650.7 |
申请日期 | 2003.03.13 |
专利名称 | 肽脱甲酰酶抑制剂 |
主分类号 | A61K31/4166 |
分类号 | A61K31/4166;C07D233/78 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2002.3.13 US 60/364,423 |
申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
发明(设计)人 | 凯利·M·奥巴特;阿吉塔·贝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·莱伯;廖湘民 |
地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2003/007509 2003.3.13 |
进入国家日期 | 2004.11.11 |
专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
代理人 | 赵仁临;张平元 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 式(I)化合物:其中,R1选自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R2选自氢、C1-C9烷基、C1-4烷基Ar’、NR4、NC(O)R4、C2-4烷基NR3R4、C1-3烷基C(O)NR3R4、C1-3烷基C(O)Ar’、C2-3烷基NHC(O)NR3R4、C2-3烷基NHC(O)Ar’和C1-2烷基SO2R4;R3选自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R4是R3、Ar’,或R4可以与R3和与它们相连的氮原子连接在一起形成被1、2或3个取代基任选取代的杂环,所述取代基选自C1-3烷基、芳基、C1-3烷氧基(任选被1-3个F取代)、芳氧基、羧基、氧代、羟基、氨基、硝基和氰基,或其可任选稠合于苄基、杂芳基或第二个杂环;Ar选自苯基、呋喃基和噻吩基,它们均可任选被1、2或3个选自C1-3烷基、CN、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar’选自苯基、萘基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡咯基和嘧啶基,它们均可任选被1、2或3个取代基取代,所述取代基选自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)0-5CO2R1、C(O)N(R1)2、CN、(CH2)0-5OH、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、N(R1)2和NHC(O)R1;A选自C(O)NHOH或N(CHO)OH;当Y是C(O)时,X是NH,或当Y是C(O)或CH2时,X是CH2。 |
摘要 | 本发明提供了新的PDF抑制剂和它们的新使用方法。 |
国际公布 | WO2003/077913 英 2003.9.25 |