| 公开(公告)号 | CN1659147A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03812847.0 |
| 申请日期 | 2003.05.12 |
| 专利名称 | 哒嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D237/04 |
| 分类号 | C07D237/04;C07D401/12;C07D401/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.5 DE 10224888.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-M·埃根韦勒;M·沃尔夫 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/004930 2003.5.12 |
| 进入国家日期 | 2004.12.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用衍生物、溶剂合物和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中R1和R2彼此独立地为H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal，R1和R2也可以合在一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-，R3为H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9或NCOOA″R9，R4为H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9)，B为芳族碳环或杂环基，可以是未取代的或由R5、R6和/或R7单取代、二取代或三取代的，X为含有1-10个碳原子的亚烷基或含有2-8个碳原子的亚烯基，其中一、二或三个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R9替换，1-7个H原子可被F和/或Cl替换，和/或1或2个H原子可被R11和/或R12替换，R5、R6和R7彼此独立地为H、A″R9、OH、OA″R9、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NHCOA″R9、NHCOOA″R9、NHCONH2、NHCONHA″R9、NHCON(A″R9)(AR9)、Hal、COOH、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)，或R8为A、含有3-7个碳原子的环烷基或含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基，R9为H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH、OA、(CH2)n-芳基或(CH2)nHet，R10为含有1-10个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的亚烷基环烷基或含有2-8个碳原子的链烯基，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或被-CH＝CH-基替换，1-7个H原子可被F和/或Cl替换，和/或1个H原子可被R9替换，R11为H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9、NCOOA″R9、OH或OA″R9，R12为H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9)，Y为含有1-10个碳原子的亚烷基或含有2-8个碳原子的亚烯基，其中一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，A和A′彼此独立地为含有1-10个碳原子的烷基或含有2-8个碳原子的链烯基，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，或芳基或Het，A和A′也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替换，A″和A彼此独立地为空、含有1-10个碳原子的亚烷基、含有2-8个碳原子的亚烯基或含有3-7个碳原子的亚环烷基，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替换和/或1-7个H原子可被F和/或Cl替换，A″和A也可以合在一起为含有2-7个碳原子的亚烷基链，其中的一个、两个或三个CH2基团可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替换，芳基为苯基、萘基、芴基或联苯基，其是未取代的或被Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2A、COR13、SO2N(R13)2或S(O)mR14单取代、二取代或三取代，R13为H或含有1-6个碳原子的烷基，R14为含有1-6个碳原子的烷基，Het为含1或2个N、O和/或S原子的单环或二环饱和、不饱和或芳族杂环，其可以是未取代的或被羰基氧、Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2R14、COR13、SO2NR13和/或S(O)mR14单取代或二取代，Hal为F、Cl、Br或I，m为0、1或2，n为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的哒嗪衍生物，所述衍生物可作为磷酸二酯酶IV抑制剂，并且可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、恶病质、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、炎症、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。 |
| 国际公布 | WO2003/104204 德 2003.12.18 |
