公开(公告)号
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CN1263733C
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN99811773.0
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申请日期
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1999.10.19
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专利名称
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取代苯基衍生物,它们的制备和用途
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主分类号
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C07C275/42(2006.01)I
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分类号
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C07C275/42(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C381/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.10.22 DK 199801362
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申请(专利权)人
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神经研究公司
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发明(设计)人
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B·H·达尔;P·克里斯托普赫森
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地址
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丹麦巴勒鲁普
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颁证日
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国际申请
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1999-10-19 PCT/DK1999/000575
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进入国家日期
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2001.04.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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下式化合物或其制药上可接受的盐类:其中:R1代表四唑基;R4,R5和R2各自独立地选自氢,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,羟基,卤素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,C1-6-烷氨基,NHCOR9,CO2R9,-CON(R9)2,-NHSO2R9,-SO2N(R9)2;或任意被-CON(R9)2,-NHCOR9,-SO2N(R9)2,CO2R9取代的苯基或萘基;其中的R9代表氢,C1-6-烷基,环-C1-6-烷基,环-C1-6-烷基-C1-6-烷基,C1-6-链烯基,C1-6-链炔基,苯基或萘基,苯基-C1-6-烷基,萘基-C1-6-烷基,5-元或6-元单环杂环基;R3代表卤素或苯基或萘基,其中的苯基或萘基可被取代基进行一或多次取代,这些取代基选自:C1-6-烷基,羟基,C1-6-烷氧基,卤素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,NHCOR9,CO2R9,-CON(R9)2,-NHSO2R9,-SO2N(R9)2,其中的R9定义同上;Y代表-NHCONH-;R11,R12,R13,R14和R15各自独立地选自氢,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,羟基,卤素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,C1-6-烷氨基,-COOR7,-NHSO2-C1-6-烷基,-SO2N(R7)2,-SO2OR7,-COR7,苯基或萘基,苯基氨基,苯氧基或5-元或6-元单环杂环基,其中的苯基、萘基或5-元或6-元单环杂环基基团可被取代基进行一或多次取代,这些取代基选自:C1-6-烷基,羟基,C1-6-烷氧基,卤素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基和C1-6-烷氨基,-COOR7,-CON(R7)2,-NHSO2-R7,-SO2N(R7)2,-SO2OR7,-COR7;或R11和R12,R12和R13,R13和R14,以及R14和R15一起形成一个4-8元的饱和或不饱和环,并且其它取代基R11,R12,R13,R14和R15定义同上,并且其中的R7代表氢,C1-6-烷基,环-C1-6-烷基,环-C1-6-烷基-C1-6-烷基,C1-6-链烯基,C1-6-链炔基,苯基或萘基,苯基-C1-6-烷基,萘基-C1-6-烷基,5-元或6-元单环杂环基;前提是所述化合物不是以下的化合物:N-3-氟甲基苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-溴苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-苯基-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-三氟甲基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-乙氧羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-二乙氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-苯胺基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-联苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;或N-3-(3-吡啶基)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲。
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摘要
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本发明公开了具式I的化合物,其中取代基的定义见说明书。这类化合物是有用的氯化物通道阻断剂。
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国际公布
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2000-05-04 WO2000/024707 英
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