| 公开(公告)号 | CN1665826A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03816000.5 |
| 申请日期 | 2003.07.04 |
| 专利名称 | 钌的抗癌络合物 |
| 主分类号 | C07F15/00 |
| 分类号 | C07F15/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.5 GB 0215526.5 |
| 申请(专利权)人 | 爱丁堡大学董事会 |
| 发明(设计)人 | P·J·萨德勒;R·费尔南德斯莱内斯;A·哈布特马里亚姆;M·梅尔查特;D·I·乔德雷尔 |
| 地址 | 英国爱丁堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002879 2003.7.4 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的钌(II)化合物：其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤素、CO2R7、CONR8R9、COR10、SO3H、SO2NR11R12、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13、NR14R15、芳基或芳烷基，其中后两个基团的芳族环上任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、卤素、CO2R7a、CONR8aR9a、COR10a、SO3G、SO2NR11aR12a、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13a、NR14aR15a的基团取代，或者R1和R2与它们所连接的环一起表示含有达三个3至8元碳环或杂环的饱和或不饱和碳环或杂环基团，其中每个碳环或杂环可以与一个或多个其它碳环或杂环稠合，并且其中每个环可任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、卤素、CO2R7b、CONR8bR9b、COR10b、SO3G’、SO2NR11bR12b、芳氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13b、NR14bR15b或(C1-C6)烷氧基的基团取代；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R7b、R8b、R9b、R10b、R11b、R12b、R13b、R14b和R15b独立地选自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基；X为中性或带有负电荷的O-、N-或S-供体配体或卤素；G和G′独立地选自碱金属、芳基、芳烷基和(C1-C6)烷基；Y-L-Y′为带有负电荷的二齿配体，Y和Y’上均带有一定比例的电荷，Y和Y′独立地选自O、S或NR16，其中R16为H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基，且L为连接Y和Y’的基团，包括一个或多个选自如下的基团：(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)亚烯基、(C1-C6)亚炔基、亚芳基、亚芳烷基、亚烷芳基，所述后六个基团均任选被取代；亚二茂铁基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O；m为-1、0或+1，且当m为-1或+1时该化合物包含抗衡离子；式(I)化合物任选地为二聚体形式，其中两个L基团直接连接或者通过含一个或多个(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)亚烯基、亚芳基、亚芳烷基、亚烷芳基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O的基团连接，或者其中L带有两个Y基团和两个Y’基团；条件是：当Y-L-Y′为(CH3C(O)CHC(O)CH3)-，X为卤素或N-供体配体时，R1、R2、R3、R4、R5和R6与它们所连接的环一起不表示4-异丙基-1-甲基苯；当Y-L-Y′为(CH3C(O)CHC(O)CH3)-且X为氯、(CH3)2SO、CH3CN、吡啶或(CH3C(O)CHC(O)CH3)-时，R1、R2、R3、R4、R5和R6不均为H或者不均为甲基；当R2、R4和R6均为甲基时，R1、R3和R5不均为H；且当R1、R3和R5均为甲基时，R2、R4和R6不均为H；且当Y-L-Y′为(CF3C(O)CHC(O)CF3)-且X为氯时，R1、R2、R3、R4、R5和R6不均为H或者不均为甲基；当R2、R4和R6均为甲基时，R1、R3和R5不均为H；且当R1、R3和R5均为甲基时，R2、R4和R6不均为H。 |
| 摘要 | 式(I)的钌(II)化合物可用于治疗和/或预防癌症，其中式(I)为。 |
| 国际公布 | WO2004/005304 英 2004.1.15 |
