| 公开(公告)号 | CN1665812A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815193.6 |
| 申请日期 | 2003.06.26 |
| 专利名称 | 用于治疗肥胖的作为选择性黑色素浓缩激素受体拮抗剂的螺取代的哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D471/10 |
| 分类号 | C07D471/10;A61K31/438;A61P3/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.27 US 60/391,813 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·布内特;W·-L·吴;T·K·萨斯库马;M·S·多马斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020088 2003.6.26 |
| 进入国家日期 | 2004.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式所示化合物：式I或其可药用盐或溶剂化物，其中X是-CH2-、-SO2-、羰基、-CHCH3或-C(CH3)2-；Y是-(CR2R3)pC(O)NH-、-(CR2R3)pNH-、-C(O)(CR2R3)pNH-、-C(O)C(O)NH-或-C(O)(CR2R3)p-，其中p是1-3的数字，并且当p大于1时，每个(CR2R3)可相同或不同；n是0、2或3，并且当n是0时，在与氮相邻的两个碳之间不存在连接键；r是0-1的数字，并且当r是0时，X直接连接在芳环上；Ar是芳基、杂芳基、R6-取代的芳基或R6-取代的杂芳基；R1是氢、-烷基、-环烷基、芳烷基、杂环基、杂芳烷基、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR8R9、-SO2R5、-SO2NR8R9、芳基、杂芳基、-CF3、被R10取代的-烷基、-环烷基烷基、在环烷基环上被R10取代的-环烷基烷基，或R2和R3可相同或不同，并分别独立地为氢或-烷基；或者R2和R3可与它们连接的碳一起形成3-7元环；R4是芳基、杂芳基、R7-取代的芳基、R7-取代的杂芳基，或者Y-R4是R5是-烷基、芳基、芳烷基或杂芳基，R6是1-5个取代基，每个R6可相同或不同，并且分别独立地选自-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、-烷基、卤素、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8SO2R5、-SO2NR8R9、-SO2R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-CF3、-(CR2R3)p”NR8R9，其中p”是1-3的数字，-CHO、-C＝NOR8、-NR8C(O)R5、-C(＝NH)NR8R9、-C(＝NCN)NR8R9、和R7是氢或1-4个取代基，每个R7可相同或不同，并且分别独立地选自-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、卤素、-硝基、-NR8R9、-NR8C(O)R5、-C(O)NR8R9、-NR8SO2R5、-SO2NR8R9、-SO2R5、-C(O)R5、-C(O)OR8、-CF3、-(CR2R3)p”NR8R9、-(CR2R3)p”NR8C(O)R5，其中p”是1-3的数字，-C(＝NH)NR8R9、-C(＝NCN)NR8R9和-CHO；或者两个相邻的R7可一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基；R8是氢或-烷基；R9是氢、-烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或芳烷基；且R10是-OH、-烷氧基、-环烷基、-环烷基烷基、-C(O)NR8R9、-NR8R9、-NR8SO2R5、-NR8C(O)R5、-NR8C(O)OR5、-NR8C(O)NR8R9、-C(O)OH或-C(O)OR5。 |
| 摘要 | 本发明公开了是黑色素浓缩激素(MCH)的新的拮抗剂的式I化合物，以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用它们来治疗肥胖、代谢障碍、进食障碍例如饮食过量和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/002987 英 2004.1.8 |
