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哌嗪-烷基-脲基衍生物

医药数据库中心 药学论坛 埃科特莱茵药品有限公司/哈米德·艾萨维;克里斯托夫·宾克特;马丁内·克洛泽尔;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;米夏埃尔·舍茨;约尔格·韦尔克;托马斯·韦勒
公开(公告)号 CN1784395A  
公开(公告)日 2006.06.07  
申请(专利)号 CN200480012307.8  
申请日期 2004.05.04  
专利名称 哌嗪-烷基-脲基衍生物  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.5.7 EP PCT/EP03/04774  
申请(专利权)人 埃科特莱茵药品有限公司  
发明(设计)人 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·宾克特;马丁内·克洛泽尔;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;米夏埃尔·舍茨;约尔格·韦尔克;托马斯·韦勒  
地址 瑞士阿施威尔  
颁证日  
国际申请 2004-05-04 PCT/EP2004/004716  
进入国家日期 2005.11.07  
专利代理机构 中国商标专利事务所有限公司  
代理人 徐小琴  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式1的化合物。 通式1 其中 Py表示在2位被-NR2R3单取代的吡啶-4-基;在2和6位二取代的吡啶-4-基,其中在2位的取代基为-NR2R3、在6位的取代基为低级烷基、芳基低级烷基;未取代的喹啉-4-基;在2位被低级烷基单取代的喹啉-4-基;在2位被低级烷基取代且在6、7、或8位被卤素、低级烷基、或芳基低级烷基二取代的喹啉-4-基; X表示芳基;芳基低级烷基;被芳基二取代的低级烷基;低级烷基-SO2-;芳基-SO2-;芳基低级烷基-SO2-;低级烷基-CO-;芳基-CO-;芳基低级烷基-CO-;低级烷基-NR6CO-;芳基-NR6CO-和芳基低级烷基-NR6CO-; Y表示-C(R4)(R5)-(CH2)-或-(CH2)-C(R4)(R5)-; R1表示氢或甲基; R2和R3独立地表示氢;低级烷基;或芳基低级烷基; R4表示氢;低级烷基;芳基;芳基低级烷基;或者与R5共同形成一个包括R4和R5所连接的碳原子作为环原子的3-、4-、5-或6-员饱和碳环; R5表示氢;甲基;或者与R4共同形成一个包括R4和R5所连接的碳原子作为环原子的3-、4-、5-或6-员饱和碳环; R6表示氢;低级烷基;或芳基低级烷基; 以及光学纯的对映体或非对映体、对映体或非对映体的混合物、非对映的消旋物、和非对映的消旋物的混合物;以及它们的药学上可接受的盐、溶剂配合物和形态学形式。  
摘要 本发明涉及新的哌嗪衍生物及其相关化合物以及它们在药物组合物的制备中作为活性成分的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种那些通式1化合物的药物组合物,并特别涉及它们作为神经激素的拮抗体的用途。  
国际公布 2004-11-18 WO2004/099179 英  
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