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具有LH与FSH联合激动活性的甘氨酸-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶

医药数据库中心 药学论坛 阿克佐诺贝尔公司/R·G·J·M·汉森;C·M·缇密尔斯;J·克尔德
公开(公告)号 CN1261437C  
公开(公告)日 2006.06.28  
申请(专利)号 CN02817240.X  
申请日期 2002.08.29  
专利名称 具有LH与FSH联合激动活性的甘氨酸-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶  
主分类号 C07D495/04(2006.01)I  
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.9.4 EP 01203328.8  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 R·G·J·M·汉森;C·M·缇密尔斯;J·克尔德  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请 2002-08-29 PCT/EP2002/009648  
进入国家日期 2004.03.03  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 通式I的噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物(式I)或其药学上可接受的盐,其中X是O或H,H;A是S、NH、N(R6)、O或一条键;R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)杂芳基,所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代:羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基;R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羟基(2-4C)烷基;R3和R4独立地选自H、(1-4C)烷基和羟基(1-4C)烷基;R5是H或(1-4C)烷基;和R6选自与R1所述相同的基团。  
摘要 本发明涉及通式(I)的甘氨酸取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,其中X是O或H,H;A是S、NH、N(R6)、O或一条键;R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)杂芳基,所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代:羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基;R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羟基(2-4C)烷基;R3和R4可以独立地选自H和羟基(1-4C)烷基;R5是H或(1-4C)烷基;R6可以选自与R1所述相同的基团。本发明的化合物具有LH以及FSH受体活化活性,能够用在调节生育力的疗法中。  
国际公布 2003-03-13 WO2003/020727 英  
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