| 公开(公告)号 | CN1671667A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817713.7 |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 喹啉衍生物及其作为分枝杆菌抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D215/22 |
| 分类号 | C07D215/22;A61K31/47;A61P31/06;C07D409/06;C07D215/36;C07D405/06;C07D401/06;C07D405/04;C07D215/48;C07D409/04;C07D401/12;C07D471/04;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.25 US 60/398,711 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杰罗姆·埃米尔·乔治斯;J·F·E·范格斯特尔;M·G·韦内;H·J·J·普瓦内特;L·F·B·德克拉纳;D·F·J·韦尼耶;F·C·奥德斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050322 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2005.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 通式(Ia)或通式(Ib)化合物其可药用酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其互变异构形式及其N-氧化物形式，其中：R1是氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p是等于0、1、2、3或4的整数；R2是氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、一或二(烷基)氨基或下式所示基团其中Y是CH2、O、S、NH或N-烷基；R3是烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q是等于0、1、2、3或4的整数；R4和R5分别独立地为氢、烷基或苄基；或者R4和R5与它们所连接的N可一起形成选自下列的基团：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，所述基团可任选被烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代；R6是氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者两个R6基团可一起形成式＝C-C＝C＝C-所示二价基团；r是等于0、1、2、3、4或5的整数；且R7是氢、烷基、Ar或Het；R8是氢或烷基；R9是氧代基；或者R8与R9一起形成基团＝N-CH＝CH-，烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或者是具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或者是连接在具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基上的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中每个碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧代基取代；Ar是选自下列的碳环：苯基、萘基、苊基、四氢萘基，所述基团分别任选被1、2或3个取代基取代，每一取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、一或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和一或二烷基氨基羰基；Het是选自下列的单环杂环：N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；或选自下列的二环杂环：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基；每一所述单环和二环杂环可任选在碳原子上被1、2或3个选自卤素、羟基、烷基或烷氧基的取代基取代；卤素是选自氟、氯、溴和碘的取代基，且卤代烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3-6个碳原子的环状饱和烃基，其中有一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(Ia)或通式(Ib)所示新的取代的喹啉衍生物，其可药用酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其互变异构形式及其N-氧化物形式。本发明化合物可用于治疗分枝杆菌疾病，特别是由病原性分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌和海分枝杆菌引起的疾病。本发明化合物特别是定义如下的那些：其中R1彼此独立地为溴，p＝1，R2是烷氧基，R3是任选取代的萘基或苯基，q＝1，R4和R5分别独立地为氢、甲基或乙基，R6是氢，r等于0或1，且R7是氢。本发明还涉及包含可药用载体和治疗有效量的作为活性组分的本发明化合物的组合物，本发明化合物或组合物在制备用于治疗分枝杆菌疾病的药物中的应用，以及制备本发明化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/011436 英 2004.2.5 |
