| 公开(公告)号 | CN1269799C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN02800220.2 |
| 申请日期 | 2002.05.29 |
| 专利名称 | 新型类维生素A衍生物和所述化合物的生产方法以及包括所述化合物的抗癌药物组合物 |
| 主分类号 | C07C235/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/78(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.29 KR 2001-0029813;2002.3.20 KR 2002-0015016 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社开备传 |
| 发明(设计)人 | 申洪植;俨守钟;鲁永钊;朴时浩;权润子;朴明顺;韩慧淑;金昭美;金东明;吴德根;朴宗燮;裴泰成 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-29 PCT/KR2002/001014 |
| 进入国家日期 | 2002.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 通式I的化合物或其可药用盐： 其中 (i)X是O、NH或S；R1和R2可以相同或不同，它们各自独立为-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R为CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m为0-5的整数；而R3是H； 条件是如果X是O，R1和R2可以相同或不同，不各自独立为-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2，NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5； (ii)X与上述所定义的相同；R1和R3可以相同或不同，它们各自独立为-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R为CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m为0-5的整数；而R2是H； 条件是如果X是O，R1和R3可以相同或不同，不各自独立为-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2，NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5； (iii)X与上述所定义的相同；R1是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R为CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m为0-5的整数；R2是H；而R3是H、OH或Cl； 条件是当R2和R3是H时，a)如果X是NH，R1不是-OH，-COOH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是O，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是O，m是0-5；或-R(CH2)mCH3，其中R是O，m是0或1， b)如果X是O，R1不是-COOH，-NH2，-OH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2；-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、O或NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5， c)如果X是S，R1不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2； (iv)X与上述所定义的相同；R3是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R为CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m为0-5的整数；R2是H；而R1是H、OH或Cl； 条件是当R1和R2是H时， a)如果X是NH，R3不是COOH， b)如果X是S，R3不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2， c)如果X是O，R3不是-COOH，-NH2，-OH，-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-2；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-2；-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、O或NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；或 (v)X与上述所定义的相同；R1、R2和R3可以相同或不同，它们各自独立为-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2，其中各R为CH2、O、NH或S，R4是H或C1-C6烷基，且各m为0-5的整数， 条件是如果X是O，R1、R2和R3可以相同或不同，不各自独立为-OH，-NH2，-COOH，-R(CH2)mCH3，其中R是CH2、NH或O，m是0-5；-RCO(CH2)mCHCH3CH3，其中R是NH，m是0-5；-RCOCH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5；-RCO(CH2)mNR4CH3，其中R是O或NH，m是0，R4是H或C1-6烷基；-RSO2CH2(CH2)mCH3，其中R是NH，m是0-5。 |
| 摘要 | 本发明涉及由下列通式I代表的新型类维生素A衍生化合物或其可药用盐，其中X、R1、R2和R3如本文所定义。此外，本发明涉及通式I化合物的生产方法并涉及包括通式I化合物的抗癌组合物。本发明的通式I化合物发挥高度的抗癌作用而不会产生不良副作用。 |
| 国际公布 | 2002-12-05 WO2002/096857 英 |
