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作为p38激酶抑制剂的芳基胺取代的二环杂芳族化合物

医药数据库中心 药学论坛 塞尔技术R&D有限公司/D·C·布鲁金斯;J·M·戴维斯;B·J·兰格哈姆
公开(公告)号 CN1671715A  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN03818371.4  
申请日期 2003.06.20  
专利名称 作为p38激酶抑制剂的芳基胺取代的二环杂芳族化合物  
主分类号 C07D495/04  
分类号 C07D495/04;A61K31/44;A61P29/00;A61P37/00  
分案原申请号  
优先权 2002.6.20 GB 0214268.5  
申请(专利权)人 塞尔技术R&D有限公司  
发明(设计)人 D·C·布鲁金斯;J·M·戴维斯;B·J·兰格哈姆  
地址 英国伯克耶  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2003/002667 2003.6.20  
进入国家日期 2005.01.31  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 英国;GB  
主权项 式(1)化合物:其中:连接A和C(Ra)的虚线是存在的,代表一条键,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基团,或者该虚线是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基团;Ra、Rb和Rc各自独立地是氢原子或可选被取代的C1-6烷基、-CN、-CO2H、-CO2R1(其中R1是可选被取代的烷基)、-CONH2、-CONHR1或-CONR1R2基团(其中R2是可选被取代的烷基);R是氢原子或者直链或支链C1-6烷基;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基团;Y是氮或取代的碳原子或-CH=基团;n是零或整数1;Alk1是可选被取代的脂族或杂脂族链;L1是共价键或者连接原子或基团;Cy1是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团;Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团;及其盐、溶剂化物、水化物和N-氧化物。  
摘要 描述了式(1)的二环杂芳族衍生物,其中:连接A和C(Ra)的虚线是存在的,代表一条键,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基团,或者该虚线是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基团;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基团;Y是氮或取代的碳原子或-CH=基团;n是零或整数1;Alk1是可选被取代的脂族或杂脂族链;L1是共价键或者连接原子或基团;Cy1是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团;Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团;其余取代基是如说明书所定义的。这些化合物是有力的选择性p38激酶抑制剂,用于预防和治疗免疫或炎性障碍。  
国际公布 WO2004/000846 英 2003.12.31  
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