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制备对映异构形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羟基环戊-2-烯的方法

医药数据库中心 药学论坛 法玛西雅厄普约翰有限责任公司/K·E·赫尼加
公开(公告)号 CN1717492A  
公开(公告)日 2006.01.04  
申请(专利)号 CN200480001611.2  
申请日期 2004.01.05  
专利名称 制备对映异构形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羟基环戊-2-烯的方法  
主分类号 C12P7/62(2006.01)I  
分类号 C12P7/62(2006.01)I;C12N9/94(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.14 US 60/439,953  
申请(专利权)人 法玛西雅厄普约翰有限责任公司  
发明(设计)人 K·E·赫尼加  
地址 美国密执安州  
颁证日  
国际申请 2004-01-05 PCT/IB2004/000045  
进入国家日期 2005.06.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 刘晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羟基环戊-2-烯的方法,包含以下步骤:1)测定胰酶制剂中的水含量;2)将胰酶制剂、顺式1,4-二羟基环戊-2-烯、乙酸乙烯酯、三乙胺混合于四氢呋喃中;3)调整混合物中的水含量至相对于胰酶制剂而言水为5-7重量%;并4)将反应温度维持在-40℃到+40℃之间,优选温度在-5℃到+10℃之间,同时搅拌,直到反应基本完成。  
摘要 本发明涉及一种合成式(I)的对映异构形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羟基环戊-2-烯的方法,该化合物可以作为合成前列腺素和前列腺素类物质的中间体。  
国际公布 2004-07-29 WO2004/063384 英  
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