| 公开(公告)号 | CN1273465C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN01823745.2 |
| 申请日期 | 2001.09.21 |
| 专利名称 | 嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 保宁制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 金祥麟;金知汉;李重馥;柳炳旭;羰铉光 |
| 地址 | 韩国首尔市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-21 PCT/KR2001/001583 |
| 进入国家日期 | 2004.04.27 |
| 专利代理机构 | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 寿 宁 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其是用于制备如分子式1所示的嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于其包括以下步骤：使用劳氏试剂(Lawessons′sreagent)对分子式7的化合物的硫代羰基化过程；以及使用醇类试剂处理上述过程的产物的过程，该方法如反应方程式2所示：反应方程式2分子式7分子式1其中，R1是C1-C4直链或是支链的烷基、环烷基、C1-C4烷基烷氧基或者C1-C4烷基巯基；R2是H、卤素、C1-C4的直链或支链的烷基或者芳香基烷基；R3、R4是相同或者不同的基团，其代表H，C1-C4直链或支链的烷基、环烷基、碳环芳基、芳香基烷基、芳基羰基、C1-C4烷氧羰基或者氨基羰基，选择性地被H、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每个烷基是C1-C5)、C1-C4烷氧羰基或者羧基取代；R3和R4是通过N原子结合形成4～8元杂环，其可以进一步被环烷基、卤素、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每个烷基含有C1-C5)、C1-C4烷氧羰基、羧基、氨基烷氧羰基以及C1-C4直链或支链烷基中的一个或两个取代基取代，其中所述的杂环进一步包括-O-、-S-、-SO-或者＞N-R5；R5是H、C1-C4烷基、杂环芳基、芳基烷基、取代烯基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4烷基或芳基羰基、芳基烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、CN或者SO2NR3R4；n是1～6中的一个整数。 |
| 摘要 | 本发明是关于一种嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其主要包括：使用劳氏试剂(Lawessons’s reagent)对分子式7的化合物的硫代羰基化过程；以及使用醇类试剂处理上述过程的产物的过程，本发明的方法能简便地在高收率下制造嘧啶酮衍生物，嘧啶酮衍生物通过对血管紧缩素II的接受体的抵抗作用，有利于治疗由于血管紧缩素II与接受体的粘结引起的心血管疾病，确实更加适于实用。 |
| 国际公布 | 2003-03-27 WO2003/024956 英 |
