| 公开(公告)号 | CN1681800A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821476.8 |
| 申请日期 | 2003.09.18 |
| 专利名称 | 制备前列腺素衍生物及其原料的方法 |
| 主分类号 | C07D307/93 |
| 分类号 | C07D307/93 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.18 KR 10-2002-0056836 |
| 申请(专利权)人 | 研成精密化学株式会社 |
| 发明(设计)人 | 金容炫;李义锡 |
| 地址 | 韩国京畿道水原市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/KR2003/001902 2003.9.18 |
| 进入国家日期 | 2005.03.10 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种制备下式化合物的方法：(I)其中R1代表阳离子、H或C1～12烷基，R2和R3每一个代表H或羟基保护基，R4代表H或C1～3烷基，及R5代表H或C1～6烷基，该方法包括如下步骤：(1)使下式的化合物转化成其铜酸盐：(III)其中R3a代表羟基保护基，及R4和R5每一个按如上所定义的，然后使该铜酸盐与下式的α，β-不饱和酮进行立体有择1，4-加成反应：(II)其中R1按如上所定义的，R2a代表羟基保护基，及R’代表羟基保护基，以形成下式的化合物(IV)；(IV)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一个按如上所定义的；(2)还原式(IV)化合物中的环戊酮以形成下式的α-醇化合物：(V)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一个按如上所定义的；(3)用卤化物取代式(V)化合物中的α-醇以形成下式的β-卤化物化合物：(VI)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一个按如上所定义的，及X代表卤素；(4)使式(VI)化合物的羟基保护基去保护以形成下式的化合物：(VII)其中R1、R2、R3、R4、R5和X每一个按如上所定义的；(5)使式(VII)化合物进行分子内环化形成式(I)的化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供制备式(I)的苯并前列环素衍生物，即5，6，7-trinor-4，8-inter-m-phenylene PGI2衍生物，及作为原料的式(III)的乙烯基锡化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/026224 英 2004.4.1 |
