公开(公告)号 | CN1222529C |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN01815911.7 |
申请日期 | 2001.09.13 |
专利名称 | 水溶性雷怕霉素酯类 |
主分类号 | C07D498/18 |
分类号 | C07D498/18;A61K31/4353;A61P29/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2000.9.19 US 60/233,776 |
申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
发明(设计)人 | 朱天民;M·B·福兹 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2001/028575 2001.9.13 |
进入国家日期 | 2003.03.19 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 卢新华;马崇德 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种具有结构(A)的化合物或它们的药物上可接受的盐类,其中R1是氢、或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9;R2是氢;R3和R4各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基,含2-7个碳原子的烯基或含2-7个碳原子的炔基;R5和R6各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个的碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11;R7是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11;R8和R9各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11;R10是氢或-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3;R11是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基或含7-10个碳原子的苯基烷基;b=0-6;d=0-6;f=0-6;n=5-450;前提条件是R1和R2二者都不同时是氢,进一步的条件是R1或R2两者中任一个均含有至少一个-(CR3R4)fOR10基团,其中R10是-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3 |
摘要 | 本发明提供雷怕霉素的聚乙二醇化的羟基酯类,它可用于诱导免疫抑制,并可用来治疗移植排斥、自免疫性疾病、实体肿瘤、真菌感染以及血管疾病。 |
国际公布 | WO2002/024706 英 2002.3.28 |