| 公开(公告)号 | CN1687043A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510024859.7 |
| 申请日期 | 2005.04.04 |
| 专利名称 | 一种紫杉醇及其类似物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D305/14 |
| 分类号 | C07D305/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海三维制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 许杏祥;杨义超 |
| 地址 | 200331上海市永登路50号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海东亚专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 董 梅;杜林雪 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种紫杉醇及其类似物制备方法，包括如下步骤：(a)用下式的C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保护的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸侧链其中R1为H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物将下式的C7-Troc或C7，C10-diTroc浆果赤霉素III酯化，其中R2为Ac或Troc制得下式的第一中间体化合物：其中：R1为H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物R2为Ac或Troc(b)将第一中间体化合物去除侧链保护基，C3’氮位用苯酰基(PhCO)或叔丁氧羰基(BOC)取代，制得下式的第二中间体化合物其中：R为PhCO或BOC；R2为Ac或Troc(c)用氢取代Troc使第二中间体化合物脱保护，分别可制得紫杉醇或多西紫杉醇。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种利用中间体C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保护的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸侧链制备紫杉醇及其类似物的制备方法，用C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保护的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸侧链与C7或C7、C10-被保护的浆果赤霉素III进行酯化反应，再经脱保护、酰化制得紫杉醇及其类似物。 |
| 国际公布 |
