| 公开(公告)号 | CN1687057A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN200310117357.X |
| 申请日期 | 2003.12.11 |
| 专利名称 | 度洛西汀的制备方法和其重要的中间体 |
| 主分类号 | C07D333/36 |
| 分类号 | C07D333/36 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京上地新世纪生物医药研究所 |
| 发明(设计)人 | 李 晶;程 才 |
| 地址 | 100085北京市海淀区上地东路29号留学人员创业园417室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种制备(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法，其包括下列步骤：(a)、以2-乙酰基噻吩为原料生成化合物(III)，其中R为取代或未被取代的苄基；(b)、化合物(III)经还原、拆分得到化合物(IV)，该化合物的旋光值为(-)；(c)、再与氟萘反应生成化合物(V)；该化合物的旋光值为(+)；(d)式(V)中的R经氯甲酸乙酯取代，然后在碱性条件下脱去，生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I) |
| 摘要 | 该发明提供一种合成度洛西汀的新方法。即以2-乙酰基噻吩为起始原料反应经还原、拆分生成一中间体化合物(IV)，该化合物的旋光值为负值，再与氟萘反应生成化合物(V)；化合物(V)经卤代酯取代，然后在碱性条件下经脱去反应，生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。本发明还提供了一个合成度洛西汀的新的中间体化合物(IV)。 |
| 国际公布 |
