| 公开(公告)号 | CN1688577A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824386.5 |
| 申请日期 | 2003.09.17 |
| 专利名称 | 三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物及以它为活性成分的药物 |
| 主分类号 | C07D471/10 |
| 分类号 | C07D471/10;A61K31/527;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P35/04;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61P25/00;A61P27/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.18 JP 270849/2002 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高冈义和;西泽玲奈;柴山史朗;佐川健二;松尾政芳 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-17 PCT/JP2003/011834 |
| 进入国家日期 | 2005.04.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下面式(I)所示的化合物式中R1代表(1)环1，或者(2)C1-8烷基、C2-4链烯基或C2-4炔基，其任选被1～3个选自下列(a)～(i)中的取代基所取代：(a)-OR5，(b)-COR6，(c)-NR7R8，(d)-CONR9R10，(e)-NR11COR12，(f)-NR13SO2R14，(g)环1，(h)＝NR15，(i)＝NOR16，R5-R13、R15及R16各自代表(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)环1，或者(6)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～5个选自环1和-O-环1的取代基所取代，R14代表C1-4烷基或环1，环1代表(1)C3-15的一、二或三碳环芳基，其可以是部分或完全饱和的，或者(2)3～15员的一、二或三环杂芳基，其包含1～4个氮原子、1～2个氧原子和/或1～2个硫原子，而且可以是部分或完全饱和的，环1可以被1～5个选自下列的取代基所取代：(1)C1-8烷基，(2)C2-8链烯基，(3)C2-8炔基，(4)卤素，(5)氰基，(6)环2，(7)-OR17，(8)-SR18，(9)-NR19R20，(10)-COR21，(11)-COOR22，(12)-CONR23R24，(13)-NR25COR26，(14)-SO2NR27R28，(15)-NR29SO2R30，(16)-N(SO2R31)2，(17)氧代基，及(18)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～5个选自下列(a)～(e)中的取代基所取代：(a)卤素，(b)环2，(c)-OR32，(d)-NR33COR34，(e)＝NOR35，R17-R29及R32-R35各自代表(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)环2，或者(6)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～3个选自下列(a)～(f)中的取代基所取代：(a)环2，(b)-OR36，(c)-COOR37，(d)-NR38R39，(e)卤素，(f)＝NR40，R30和R31各自代表C1-4烷基，R36-R40各自代表氢或任选被羟基取代的C1-4烷基，环2代表(1)C3-15的一、二或三碳环芳基，其可以是部分或完全饱和的，或者(2)3～15员的一、二或三环杂芳基，其包含1～4个氮原子、1～2个氧原子和/或1～2个硫原子，而且可以是部分或完全饱和的，环2可以被1～5个选自下列的取代基所取代：(1)C1-8烷基，(2)卤素，(3)-OCF3，(4)氰基，(5)环3，(6)-OR41，(7)-NR42R43，(8)-COR44，(9)-COOR45，(10)-CONR46R47，(11)-NR48COR49，(12)-SO2NR50R51，(13)-NR52SO2R53，及(14)-C(NH2)＝NR54，R41-R52及R54各自代表(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)环3，(6)-OR55，或者(7)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～3个选自下列(a)～(d)中的取代基所取代：(a)环3，(b)-OR56，(c)-COOR57，(d)-NR58R59，R53代表C1-8烷基，R55-R59各自代表氢或C1-4烷基，环3代表(1)C3-8一碳环芳基，其可以是部分或完全饱和的，或者(2)3-8员单环杂芳基，其包含1～4个氮原子、1～2个氧原子和/或1～2个硫原子，且可以是部分或完全饱和的，环3可以被1～3个＝O或＝S所取代，R2代表(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)环4，或者(6)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～5个选自下列(a)～(i)的取代基所取代：(a)氢，(b)-OR60，(c)-NR61R62，(d)-CONR63R64，(e)-NR65COR66，(f)-NR67SO2R68，(g)NR69COOR70，(h)环4，(i)氰基，R60-R67及R69各自代表氢，C1-8烷基，C2-8链烯基或C2-8炔基，R68和R70各自代表C1-4烷基，C2-4链烯基或C2-4炔基，环4代表苯基，吡啶基或C3-8环烷基，环4可以被1～5个C1-4烷基所取代，R3和R4与其相连接的碳原子一起形成C3-8环烷基，或者R3和R4各自代表(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基，其任选被1～5个选自下列(a)～(c)的取代基所取代：(a)环5，(b)羟基，(c)环5代表(1)C3-15的一、二或三碳环芳基，其可以是部分或完全饱和的，或者(2)3～15员的一、二或三环杂芳基，其包含1～4个氮原子、1～2个氧原子和/或1～2个硫原子，而且可以是部分或完全饱和的，环5可以被1～5个-OR71、C1-4烷基或氧代基所取代，R71代表氢或C1-4烷基，其季铵盐，其N-氧化物，或其盐。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的化合物，及其季铵盐、其N-氧化物或其盐，式中所有符号的定义与说明书中的相同。通式(I)所示的化合物用于预防和/或治疗各种炎性疾病(哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、溃疡性结肠炎等)，免疫性疾病(自身免疫性疾病、移植排斥、免疫抑制、牛皮癣、多发性硬化等)，人类免疫缺陷性病毒感染(获得性免疫缺陷综合症等)、过敏性疾病(特异性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性胃肠炎等)，局部缺血-再灌注损伤，急性呼吸窘迫综合征，伴有细菌感染的休克，糖尿病，或者癌转移等。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026873 日 |
