| 公开(公告)号 | CN1203069C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN00818106.3 |
| 申请日期 | 2000.12.22 |
| 专利名称 | 经取代的哌啶,含有这些化合物的药物组合物,及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/445;A61K38/04;C07K5/00;//(C07D401/04243:00211:00)(C07D401/14243:00211:00211:00)(C07D401/04239:00211:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.30 DE 19963868.3 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 克劳斯·鲁道夫;沃尔夫冈·埃伯莱因;;亚历山大·德雷尔;斯蒂芬·G·米勒;;亨里·杜兹;埃克哈特·鲍尔;;鲁道夫·赫诺斯 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/013236 2000.12.22 |
| 进入国家日期 | 2002.07.01 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;张平元 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 下述通式I的化合物，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体或其生理上可接受的盐其中R代表单取代或二取代的5-至7-氮杂、二氮杂、三氮杂或硫氮杂杂环基，其中上述杂环基通过碳或氮原子连接，且含有一或二个邻接氮原子的羰基，在碳原子上被或不被下列基团取代：苯基，且其中上述未饱和杂环基中之一的烯族双键与或不与苯、吡啶、二嗪或喹啉环稠合，或与一个任选于氮原子上经甲基取代的2(1H)-氧代喹啉环稠合，或上述一个不饱和杂环基的二个烯族双键分别与或不与苯环稠合，其中在R中所含的苯基及苯并-、吡啶并-与二嗪并-稠合的杂环基在碳骨架上，再被或不被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羟基、氨基、乙酰氨基、酰基、氰基或三氟甲氧基单取代，二取代或三取代，其中取代基相同或不同，R1代表苯基、1-萘基或2-萘基，其中这些芳香基被或不被下列取代基单取代、二取代或三取代：氟、氯或溴原子、支链或直链烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、羟基、氨基或乙酰氨基，其中取代基相同或不同，R2代表氢原子或甲基，A1与A2中之一代表氢原子，另一个代表氨基、甲氨基或乙氨基，[1，4′]联哌啶-1′-基或下式基团其中R3代表氢原子，甲基或乙基，Z代表羰基或磺酰基且R4代表烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基、任选经1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基或1-哌啶基取代的1-或4-哌啶基、1-甲基-4-哌啶氧基、吡啶氨基、苯并[b]呋喃基、1，2，4-三唑-1-基、或1H-吲哚基、任选经4-甲基-1-哌嗪基或4-苯甲基-1-哌嗪基取代的苯基，或含1至7个碳原子的支链或直链烷基，其分别于ω位置上被或不被下列基团取代：氨基、苯基、吡啶基、苯氧基、苯氨基、苯甲氧羰氨基、或N-甲苯氨基、二甲氨基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其任选经苯基、吡啶基、二甲氨基、4-吗啉基、4-甲基六氢-1H-1，4-二氮杂-1-基、4-甲基-1-哌嗪基、4-(甲磺酰基)-1-哌嗪基、4-(二甲氨烷基)-1-哌嗪基、1-甲基-4-哌啶基或1-哌啶基取代，4-甲基-1-哌嗪基、N-甲基-N-(1′-甲基-[1，4′]-联哌啶-1-基)氨基或4-(1-哌啶甲基)-1-哌啶基，及于α位置上被或不被氨基、叔丁氧羰氨基或{{{[1，4′]联哌啶-1′-基}-乙酰基}氨基}取代，其中上述烷基或上述基团中所含的烷基，除非另有说明，否则包含1至4个碳原子且为支链或直链，且上述芳香基与杂芳香基再被或不被氟、氯或溴原子、氰基或羟基单取代、二取代或三取代，这些取代基相同或不同。 |
| 摘要 | 本发明是有关一种通式(I)的经取代的哌啶其中A1、A2、R、R1及R2如权利要求1所定义，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其混合物及其盐类，特别是，与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理性质，特别是其CGRP-拮抗性质，并有关含这些化合物的药物组合物、其用途与其制备方法。 |
| 国际公布 | WO2001/049676 德 2001.7.12 |
