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具有抑制病毒衣壳蛋白活性的硫脲类新化合物、制备方法及用途

医药数据库中心 药学论坛 北京大学/杨铭;何山杉;袁德凯
公开(公告)号 CN1793120A  
公开(公告)日 2006.06.28  
申请(专利)号 CN200510130023.5  
申请日期 2005.12.12  
专利名称 具有抑制病毒衣壳蛋白活性的硫脲类新化合物、制备方法及用途  
主分类号 C07C335/16(2006.01)I  
分类号 C07C335/16(2006.01)I;C07D307/34(2006.01)I;C07D239/24(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京大学  
发明(设计)人 杨 铭;何山杉;袁德凯  
地址 100871北京市海淀区海淀路5号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 式(I)的化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐。 式(I) 其中: R1、R2、R3代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R1、R2、R3代表的基团可以相同也可以不同。 R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基。 n代表1、2、3、4、5、6。 ——“烃基”被定义为C1-C6的直链或支链的、饱和或不饱和的基团;C1-C6的环状基团;苯环基团。 ——“卤素”被定义为氟、氯、溴、碘、砹。 ——“烷氧基”被定义为氧的末端连有烷基的基团。这里烷基被定义为C1-C6的直链或支链的饱和的基团。 ——“烷基”被定义为C1-C6的直链或支链的饱和的基团。 所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。 药学上可接受的酸的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含结晶水或不含结晶水的盐。 药学上可接受的碱的盐是指氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺形成的含结晶水或不含结晶水的盐。  
摘要 采用化学合成的方法得到式(I)的化合物:其中,R1、R2、R3代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R1、R2、R3代表的基团可以相同也可以不同;R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基;n代表1、2、3、4、5、6。及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、葡萄糖酸;这些碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺。这些化合物对HⅣ病毒具有优良的抑制效果。  
国际公布  
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