| 公开(公告)号 | CN1694874A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03825190.6 |
| 申请日期 | 2003.09.22 |
| 专利名称 | 苯并二氮杂衍生物以及包含它们的药用组合物 |
| 主分类号 | C07D243/24 |
| 分类号 | C07D243/24;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5513;A61P31/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.20 GB 0221923.6;2003.1.29 GB 0302078.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿罗治疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·卡特;E·亨德尔森;R·凯西;L·威尔逊;P·钱伯斯;D·泰勒;S·泰姆斯 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-22 PCT/GB2003/004050 |
| 进入国家日期 | 2005.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 以下结构式(I)的苯并二氮杂衍生物或其药物学上可接受的盐在制备用于治疗或预防RSV感染的药物上的用途，其中：-R1代表C1-6烷基、芳基或杂芳基；-R2代表氢或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氢或C1-6烷基；-n为0-3；-R4代表氢或C1-6烷基；-R5代表C1-6烷基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-、杂环基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羟烷基)-、杂芳基-(C1-6羟烷基)-、碳环基-(C1-6羟烷基)-、杂环基-(C1-6羟烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、杂芳基-C(O)-C(O)-、碳环基-C(O)-C(O)-、杂环基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-、杂环基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、杂芳基-(C1-6烷基)-O-、碳环基-(C1-6烷基)-O-、杂环基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氢、C1-6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-或杂环基-(C1-6烷基)-。 |
| 摘要 | 本发明提供有效抗RSV的结构式(I)苯并二氮杂衍生物和其药物学上可接受的盐。结构式(I)中：-R1代表C1-6烷基、芳基或杂芳基；-R2代表氢或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氢或C1-6烷基；-n为0-3；R4代表氢或C1-6烷基；-R6代表C1-6烷基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-、杂环基-(C1-6烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、杂芳基-C(O)-C(O)-、碳环基-C(O)-C(O)-、杂环基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-、杂环基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羟烷基)-、杂芳基-(C1-6羟烷基)-、碳环基-(C1-6羟烷基)-、杂环基-(C1-6羟烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、杂芳基-(C1-6烷基)-O-、碳环基-(C1-6烷基)-O-、杂环基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氢、C1-6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷基)-、碳环基-(C1-6烷基)-或杂环基-(C1-6烷基)-。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026843 英 |
