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非核苷逆转录酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 美迪维尔公司/D·安托诺夫;C·松德;S·林斯特伦;C·萨尔贝里
公开(公告)号 CN1694700A  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN03824933.2  
申请日期 2003.09.05  
专利名称 非核苷逆转录酶抑制剂  
主分类号 A61K31/425  
分类号 A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61P31/18;C07D213/75;C07D405/12;C07D409/12  
分案原申请号  
优先权 2002.9.5 EP 02019997.2  
申请(专利权)人 美迪维尔公司  
发明(设计)人 D·安托诺夫;C·松德;S·林斯特伦;C·萨尔贝里  
地址 瑞典胡丁厄  
颁证日  
国际申请 2003-09-05 PCT/EP2003/009872  
进入国家日期 2005.05.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;李连涛  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式Y的化合物:其中:R1是O,S;R2是含氮杂环,其中氮位于相对于(硫)脲键的2位;R3是H,C1-C3烷基,R4-R7独立选自H,C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6链炔基,卤代C1-C6烷基,C1-C6烷酰基,卤代C1-C6烷酰基,C1-C6烷氧基,卤代C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基,羟基C1-C6烷基,氨基C1-C6烷基,羧基C1-C6烷基,氰基C1-C6烷基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基,卤素,羟基,酮基;X是-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D是一个键,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2,条件是当D是一个键时它们不同时为0;R8和R8′独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,或R8和R8′与其相邻的C原子一起是-C(=O)-R9独立地是H,C1-C3烷基;E是-CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是选择性取代的、饱和或不饱和的5-7员碳环或选择性取代的、饱和或不饱和的含1-3个杂原子的5-7员杂环,杂原子选自O,N和S;R11独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,条件是-(CHR11)p-E-(CHR11)q-R10不是未取代的苯氧基;及其药物可接受盐和前药。  
摘要 本发明涉及式(Y)的化合物:其中;R1为O,S;R2是含氮杂环;R3是H,C1-C3烷基;X为-(CR8R8′)n-D-(CR8R8′)m-;D为一个键,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2,R8和R8′独立地是H,C1-C3烷基,卤代C1-C3烷基,羟基,或R8和R8′与其相邻C原子一起为-C(=O)-;R9独立地是H,C1-C3烷基;E是CH2-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR9-,-O-,-S-,-S(=O)2-;n和m独立地是0,1或2;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R10是选择性取代的碳环或杂环;R11独立地是H,C1-C3烷基,卤素取代的C1-C3烷基,羟基;具有作为HIV抗病毒药物的效用。  
国际公布 2004-03-18 WO2004/021969 英  
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