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一种生产金雀异黄酮的改进方法

医药数据库中心 药学论坛 南京莱尔生物化工有限公司/陈新;高相森
公开(公告)号 CN1696122A  
公开(公告)日 2005.11.16  
申请(专利)号 CN200410037850.5  
申请日期 2004.05.12  
专利名称 一种生产金异黄酮的改进方法  
主分类号 C07D311/36  
分类号 C07D311/36  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京莱尔生物化工有限公司  
发明(设计)人 陈 新;高相森  
地址 210061江苏省南京市南京高新区新科二路24幢B座  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种生产金雀异黄酮的改进化学合成法,该方法是使用2,4,6,4’-四羟基苯基苄酮与DMF/BF3-Et2O/MeSO2Cl反应,即经过增加碳原子和环合反应,制备得到金雀异黄酮:该方法用二甲基甲酰胺DMF提供一个碳原子,用三氟化硼乙醚与多羟基物形成络合物保护羟基,再以甲基磺黄酰氯为催化剂进行环合反应。  
摘要 本发明涉及一种金雀异黄酮的改进生产方法,是将2,4,6,4’-四羟基苯基苄酮在DMF/BF3-Et2O/MeSO2Cl条件下经过增加碳原子和环合反应;同时应用Hoesch反应制备中间体时,用异丙醚或正丁醚或硝基苯等惰性有机溶剂代替无水乙醚,且多次套用,安全又环保,降低生产成本。两步摩尔总收率45.9%。  
国际公布  
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