公开(公告)号 | CN1699372A |
公开(公告)日 | 2005.11.23 |
申请(专利)号 | CN200510039180.5 |
申请日期 | 2005.04.30 |
专利名称 | 一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法 |
主分类号 | C07D513/04 |
分类号 | C07D513/04;//(C07D513/04,333∶00,279∶00) |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 江苏工业学院 |
发明(设计)人 | 吴卫忠;裘兆蓉;朱红星;朱国彪 |
地址 | 213016江苏省常州市白云路 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 南京知识律师事务所 |
代理人 | 汪旭东 |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法,其特征是:(1)以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯为原料,在水和甲醇相中,同时加入2-10%的碳酸钠水溶液和5-30%的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液,加完后,在10-60℃保温6-26小时,然后过滤、烘干,得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯;(2)将上述制备物和5-27%的甲醇钠甲醇溶液在30-75℃下反应1-15小时,然后过滤得6-氯-4-羟基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物;(3)将过滤所得物质在1-10%的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。 |
摘要 | 本发明涉及化合物的合成方法,其以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯为原料,在水和甲醇相中,同时加入2-10%的碳酸钠水溶液和5-30%的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液,加完后,在10-60℃保温6-26小时。然后过滤、烘干,得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯。6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯再和5-27%的甲醇钠甲醇溶液在30-75℃下反应1-15小时。然后过滤得6-氯-4-羟基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。然后将过滤所得物质在1-10%的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。其合成路线短,产品收率在50%以上原料成本低。 |
国际公布 |