2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法
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公开(公告)号
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CN1228324C
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN03128052.8
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申请日期
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2003.05.28
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专利名称
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2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法
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主分类号
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C07C323/32
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分类号
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C07C323/32;C07C319/14
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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武汉大学
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发明(设计)人
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张治民;张淑娴;杜小兰
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地址
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430072湖北省武汉市武昌珞珈山
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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武汉天力专利事务所
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代理人
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程 祥;冯卫平
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国省代码
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湖北;42
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主权项
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2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法，其特征是：在70～80℃、pH＜1的条件下，2，5-二甲氧基苯磺酰氯经锌粉还原，然后减压蒸馏，得到2-巯基对苯二甲醚；2-巯基对苯二甲醚在60～80℃、碱性的甲醇溶液中与1-氟-2-溴乙烷缩合，经水释、二氯甲烷萃取、减压蒸馏得到2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚；2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺在60～80℃条件下反应得到2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛，所得2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛再与硝基甲烷在90～100℃缩合得到2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯；将2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯在四氢呋喃中、0～50℃、pH＜1的条件下用氢化锂铝还原得2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。
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摘要
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本发明涉及2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺，其结构式为∴本发明还提供了上述化合物的制法，在酸性条件下，将2，5-二甲氧基苯磺酰氯经锌粉还原、减压蒸馏，然后在碱性的甲醇溶液中与1-氟-2-溴乙烷缩合，经水释、二氯甲烷萃取、减压蒸馏得到的2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺反应，所得产物再与硝基甲烷缩合，在四氢呋喃中用氢化锂铝还原得到最终产物2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。本发明制备的2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺可作为药物的中间体，特别是用于治疗神经性疾病的药物的中间体。
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国际公布
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