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氨氯地平的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 韩美药品工业株式会社/文容护;金南斗;李庚翊;李宽淳
公开(公告)号 CN1229348C  
公开(公告)日 2005.11.30  
申请(专利)号 CN02806376.7  
申请日期 2002.03.13  
专利名称 氨氯地平的制备方法  
主分类号 C07D211/90  
分类号 C07D211/90;A61K31/44;A61P9/10;A61P9/12  
分案原申请号  
优先权 2001.3.13 KR 12858/2001  
申请(专利权)人 韩美药品工业株式会社  
发明(设计)人 文容护;金南斗;李庚翊;李宽淳  
地址 韩国京畿道  
颁证日  
国际申请 2002-03-13 PCT/KR2002/000434  
进入国家日期 2003.09.11  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 林晓红  
国省代码 韩国;KR  
主权项 式(I)的氨氯地平的制备方法,所述方法包括:(a)使式(II)的化合物与式(III)的氨基巴豆酸甲酯和式(IV)的2-氯苯甲醛进行Hantzsch反应,得到式(V)的化合物;和(b)在水和有机溶剂的混合物中用盐酸羟胺处理式(V)的化合物,其中R1和R2独立地为氢或C1-4烷基,Me为甲基,且Et为乙基。  
摘要 通过以下方法以高收率制备氨氯地平:使吡咯衍生物、氨基巴豆酸甲酯和2-氯苯甲醛进行Hantzsch反应,并通过盐酸羟胺的作用将所得的1,4-二氢吡啶衍生物的吡咯残基转化为胺基团。  
国际公布 2002-09-19 WO2002/072552 英  
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