| 公开(公告)号 | CN1230167C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN00818847.5 |
| 申请日期 | 2000.12.20 |
| 专利名称 | 环加氧酶-2抑制剂的二元释放组合物 |
| 主分类号 | A61K31/42 |
| 分类号 | A61K31/42;A61K9/20;A61K31/415;A61K9/50;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.22 US 60/171,738;2000.2.10 US 60/181,604;2000.5.5 US 60/202,270 |
| 申请(专利权)人 | 法马西亚公司 |
| 发明(设计)人 | S·德赛;S·纳德卡尼;R·J·瓦尔德;G·A·德布林卡特 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-20 PCT/US2000/034754 |
| 进入国家日期 | 2002.08.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，含有一种或多种可口服给药的剂量单元，各自含有10mg-400mg的低水溶性的选择性环加氧酶-2抑制药物的第一部分，所述的第一部分是存在于药学可接受溶剂中的溶液和/或以D50粒度小于5μm的瞬时释放固体粒子存在；和10mg-400mg的该药物的第二部分，所述的第二部分是以D90粒度大于25μm的固体粒子和/或以控释、慢释、编程释放、定时释放、脉冲释放、缓释或延长释放粒子存在；其中药物的所述第一部分和所述第二部分是以10∶1-1∶10的重量比存在，其中所述的溶剂含有聚乙二醇，和所述的选择性环加氧酶-2抑制药物是下式的化合物其中R3是甲基或氨基，R4是氢或C1-4烷基或烷氧基，X是N或CR5，其中R5是氢或卤素，并且Y和Z独立地是五-至六-员环的相邻原子限定的碳或氮原子，其未被取代或在一个或多个位置上被氧、卤素、甲基或卤代甲基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供含有一个或多个可口服给药剂量单元的药物组合物，其各自在瞬时释放部分和控释、慢释、编程释放、定时释放、脉冲释放、缓释或延长释放部分中含有低水溶性的选择性环加氧酶-2抑制药物，例如西利考昔。所述的组合物适用于环加氧酶-2介导的病症和疾病的治疗或预防。 |
| 国际公布 | 2001-06-28 WO2001/045706 英 |
