公开(公告)号 | CN1629150A |
公开(公告)日 | 2005.06.22 |
申请(专利)号 | CN200410011176.3 |
申请日期 | 2004.10.26 |
专利名称 | 可生物降解聚合物的紫杉醇前药及其合成方法 |
主分类号 | C07D305/14 |
分类号 | C07D305/14;C08G81/00;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院长春应用化学研究所 |
发明(设计)人 | 景遐斌;张雪飞;陈学思;徐效义;梁奇志;杨立新;边新超 |
地址 | 130022吉林省长春市人民大街5625号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 吉林;22 |
主权项 | 一种可生物降解高分子的紫杉醇前药,前药中的生物降解高分子为聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物,其中聚乙二醇段的分子量小于5000,脂肪族聚酯段的分子量在2000~20000范围,共聚物的聚酯段与紫杉醇之间以酯键相连接,紫杉醇在前药中的质量比例在5-20%范围;脂肪族聚酯段是聚丙交酯、聚ε-己内酯、丙交酯和乙交酯的共聚物、丙交酯和ε-己内酯的共聚物或丙交酯、乙交酯和ε-己内酯的三元共聚物。 |
摘要 | 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其合成方法。该前药由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下,进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物,再将其端羟基转化为端羧基,然后在缩合剂的存在下,与紫杉醇进行酯化反应,得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性,因而能够制成水基制剂,克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。 |
国际公布 |