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用于预防或治疗阳痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物

医药数据库中心 药学论坛 中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所/李庶心;任建平;赵砚瑾;郭金华;吕秋军
公开(公告)号 CN1712403A  
公开(公告)日 2005.12.28  
申请(专利)号 CN200410048225.0  
申请日期 2004.06.15  
专利名称 用于预防或治疗阳痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物  
主分类号 C07D487/04  
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;//(C07D487/04,253∶00,235∶00)  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所  
发明(设计)人 李庶心;任建平;赵砚瑾;郭金华;吕秋军  
地址 100850北京市海淀区太平路27号放射医学研究所  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 式(I)化合物或式(I)化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物式(I)式中R1、R2、R3为C1-C6烷基或C2-C6链烯基,并可被C1-C3烷氧基取代;Y=NR6,R6为C1-C6烷基,并可被C1-C3烷氧基、卤原子、羟基取代;当X=O时,R4、R5分别独立地选自C1-C6烷基;当X=S时,R4、R5分别独立选自H、C1-C6烷基。  
摘要 本发明公开了一种用于预防或治疗阳痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物,该化合物为式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或含有它们的药物组合物,其中R1、R2、R3为C1-C6烷基或C2-C6链烯基,并可被C1-C3烷氧基取代;Y=NR6,R6为C1-C6烷基,并可被C1-C3烷氧基、卤原子、羟基取代;当X=0时,R4、R5分别独立地选自C1-C6烷基;当X=S时,R4、R5分别独立选自H、C1-C6烷基。本发明还公开其在制备治疗或预防雄性动物,包括人勃起机能障碍的药物方面的应用,本发明的化合物对磷酸二酯酶V具有较高选择性,克服了心脏副作用如延长心脏QT间期,其抗阳痿作用明显优于伐地那非(Vardenafil),具有很好的应用前景。  
国际公布  
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