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一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 复旦大学/陈建民;姜毅;李明;金晓英;林海霞;吴蓓莉
公开(公告)号 CN1234700C  
公开(公告)日 2006.01.04  
申请(专利)号 CN03150922.3  
申请日期 2003.09.11  
专利名称 一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)N;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 陈建民; 毅;李 明;金晓英;林海霞;吴蓓莉  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 陆 飞;盛志范  
国省代码 上海;31  
主权项 一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物,其特征在于该类似物为7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的溴化物,且具有如下化学结构式:其中R为:或  
摘要 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应,随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物:(2”R,3”S)-二溴-7-表-1 0-去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S,3”R)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780),这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性,可用于制备抗癌新药物。  
国际公布  
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