| 公开(公告)号 | CN1234708C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN01805924.4 |
| 申请日期 | 2001.02.20 |
| 专利名称 | 新的咪唑并三嗪酮类化合物及其应用 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61P15/10(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.2 DE 10010067.8 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | U·尼维纳;M·埃斯一萨耶德;T·拉姆佩;H·哈宁;G·施密德特;K·-H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩尔茨博恩 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-20 PCT/EP2001/001871 |
| 进入国家日期 | 2002.08.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;邰 红 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 下面通式(I)的咪唑并三嗪酮类化合物和其互变异构体及其可药用盐和水合物其中R1代表(C1-C6)-烷基，R2代表(C3-C8)-环烷基或者(C1-C12)-烷基，R3代表(C1-C6)-烷基，R4代表下式的基团-NH-SO2-R5或其中R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基，其任选被三氟甲基、卤素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基团相同或不同地至多三取代或其中R8为氢或者(C1-C4)-烷基，或者R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基，其任选被卤素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或不同地至多三取代或者R5为喹啉基或者具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的芳族或者饱和的5元-6元杂环，其可任选被卤素或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多三取代，在N-官能的情况下所述取代也经过该官能团，或者R5为下式的基团或-NR9R10，其中R9和R10相同或不同并且为氢、(C1-C6)-烷基或者苯基，或者R4为羧基或者表示下式的基团-CO-R13或-O-R14，其中R11和R12相同或不同并且表示氢或者(C1-C4)-烷基，R13表示(C1-C6)-烷基，R14表示(C1-C6)-烷基，其任选被羟基、苯基或者被基团-NR15R16相同或不同地至多三取代，其中R15和R16相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C4)-烷基，其本身可被苯基取代，或者R4表示式-NH-CO-NR17R18的基团其中R17和R18相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟基或者下式的基团取代或-NR19R20，其中R19和R20相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基或者R17和R18与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环或其中R21代表氢或者(C1-C6)-烷基，a代表1或者2，R22代表羟基或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟基取代，或者R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基，其任选被卤素、三氟乙基或者被-SCF3取代或者R17表示氢和R18表示式-SO2-R23的基团，其中R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基，其任选被卤素取代，或者表示下式的基团或或者R4表示下式的基团-NH-CO-R24其中R24表示下式的基团其中R25和R26相同或不同并且表示氢、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基羰基，或者R24表示(C1-C6)-烷基，其任选被(C6-C12)-芳基取代，所述芳基本身可被羟基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者(C1-C6)-烷基任选被基团-(SO2)b-R27取代，其中b表示0或者1，和R27表示下式的基团或或者R4表示(C1-C12)-烷基，其任选被羟基、叠氮基、苯基或者被基团-NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地至多三取代，其中R28和R29相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代，或者R28和R29与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环或其中R31和R32相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基R33表示(C1-C6)-烷基、苄基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基，其任选被(C1-C6)-烷氧基取代，和R30表示(C1-C6)-烷基，或者(C1-C12)-烷基任选被三唑基取代，其本身可被卤素、苯基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多二取代，其中(C1-C6)-烷基可任选被羟基、(C1-C6)-烷氧基或者被基团NR34R35或者-O-CO-R36取代，其中R34和R35相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基，R36表示(C1-C6)-烷基，或者R4表示基团-CO-R37，其中R37表示下式的基团-CH2-CN，-(CH2)C-NR39R40或-CH2-P(O)(OR41)(OR42)，其中R38表示氢或者(C1-C6)-烷基，c表示0或者1，R39和R40相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟基取代，R41和R42相同或不同并且表示(C1-C6)-烷基，或者R4表示具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-元杂环，其可任选被卤素、三氟甲基或者被苯基相同或不同地至多三取代，在N-官能的情况下也经该N原子取代，所述苯基本身可被卤素或者三氟甲基一或多取代，和/或任选被(C3-C6)-环烷基、吡咯基或者被(C1-C12)-烷基取代，(C1-C12)-烷基本身可被氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基、氨基或者被苯基或者硝基取代的苯基取代，和/或可任选被下列基团取代：-NR43R44、-NH-CO-CO-R45、-NH-CO-R46、-NH-CO-CH2-R47、-CO-R48或者其中R43和R44相同或不同并且表示氢、苄基、(C1-C6)-烷基或者苯基，其任选被卤素或者三氟甲基取代，R45表示(C1-C6)-烷氧基，R46表示(C1-C6)-烷基或者苯基，R47表示羟基、(C1-C6)-烷氧基或者基团-O-CO-R49，其中R49表示(C1-C4)-烷基R48表示基团-CH2-CN或者苯基，其任选被卤素、三氟甲基或者(C1-C6)-烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮类化合物、其制备方法和其药物用途。 |
| 国际公布 | 2001-09-07 WO2001/064677 德 |
