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载尼莫地平药物的缓释微球及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 天津大学/何明霞;王康;何志敏
公开(公告)号 CN1233320C  
公开(公告)日 2005.12.28  
申请(专利)号 CN200310117837.6  
申请日期 2003.12.22  
专利名称 尼莫地平药物的缓释微球及其制备方法  
主分类号 A61K31/4422  
分类号 A61K31/4422;A61K47/36;A61K9/16;A61P9/12  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津大学  
发明(设计)人 何明霞;王 康;何志敏  
地址 300072天津市卫津路92号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市学苑有限责任专利代理事务所  
代理人 解松凡  
国省代码 天津;12  
主权项 一种载尼莫地平药物的缓释微球,其特征在于:该微球是粒径为0.5mm-1.5mm的单一核结构,它的材质是由尼莫地平固体分散体与复合缓释剂组成,其中尼莫地平固体分散体中尼莫地平原药与分子量2000-20000的聚乙二醇重量比为1∶1-1∶4,复合缓释剂中魔芋葡甘聚糖与海藻酸钙的重量比为1∶2-1∶9,微球中尼莫地平重量百分比5%-30%;或者该微球是粒径为0.5mm-1.5mm的核壳型,它的核材由尼莫地平固体分散体与复合缓释剂组成,它的壳材是壳聚糖-海藻酸钙聚电解质膜,其中尼莫地平固体分散体中尼莫地平原药与分子量2000-20000的聚乙二醇重量比为1∶1-1∶4,复合缓释剂中魔芋葡甘聚糖与海藻酸钙的重量比为1∶2-1∶9,壳聚糖分子量20-150万,微球中尼莫地平重量百分比5%-30%。  
摘要 本发明公开一种载尼莫地平药物的缓释微球及其制备方法。所述的微球是单一核结构或核壳结构,核材由尼莫地平固体分散体与魔芋葡甘聚糖-海藻酸钙组成,壳材是壳聚糖-海藻酸钙聚电解质膜。制备过程将尼莫地平固体分散体与魔芋葡甘聚糖-海藻酸钙混合水溶胶,利用毛细管破碎法,滴加入CaCl2水溶液或壳聚糖-CaCl2水溶液中,所得球形物水洗干燥,得到载药的魔芋葡甘聚糖-海藻酸钙微球或者载药魔芋葡甘聚糖-海藻酸钙-壳聚糖微球。本发明的优点在于可提高尼莫地平的生物利用度与缓释效果;通过改变魔芋葡甘聚糖含量、凝胶离子浓度、壳聚糖分子量与壳聚糖浓度等条件,易于实现药物的控释;制备工艺简单,生产成本低,易于规模化生产。  
国际公布  
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