| 公开(公告)号 | CN1726210A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106483.3 |
| 申请日期 | 2003.12.15 |
| 专利名称 | 对GSK3具有选择性抑制作用的新型化合物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/1 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.17 SE 0203753-9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·贝里;S·赫尔贝里;P·瑟德尔曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-15 PCT/SE2003/001957 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物：其中：Z为N；Y为CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CONR5、CH2CO、CO或CH2O；X为CH或N；P为苯基或包含一个或多个选自N、O或S杂原子的5或6元杂芳环，并且所述苯环或5或6元杂芳环可任选地与含有独立地选自C、N、O或S的原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环稠合；Q为C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；R为CHO、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基(SO2)NR1R2、OC0-6烷基(SO2)NR1R2、OC1-6烷基(SO)NR1R2、C1-6烷基(SO)NR1R2、C0-6烷基NR1(SO)R2、OC1-6烷基NR1(SO)R2、C0-6烷基NR1(SO2)NR1R2、OC1-6烷基NR1(SO2)R2、C0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR1R2、OC0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR1R2、C0-6烷基(SO)C1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基(SO)C1-6烷基NR1R2、C0-6烷基SC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基SC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基OC1-6烷基、C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、OC1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、C0-6烷基CONR10R11、OC0-6烷基CONR1R2、OC1-6烷基NR1R2、C0-6烷基NR10(CO)R11、OC1-6烷基NR1(CO)R2、C0-6烷基NR11(CO)R10、C0-6烷基COR11、OC1-6烷基COR1、C0-6烷基NR10R11、C0-6烷基O(CO)R11、OC1-6烷基O(CO)R1、C0-6烷基C(NR10)NR10R11、C0-6烷基C(NR11)N(R10)2、OC0-6烷基C(NR1)NR1R2、C0-6烷基NR10(CO)OR11、OC1-6烷基NR1(CO)OR2、C0-6烷基NR11(CO)O10、OC1-6烷基CN、NR1OR2、C0-6烷基(CO)OR8、OC1-6烷基(CO)OR1、NR1(CO)NR1R2、NR1(CO)(CO)R2、NR1(CO)(CO)NR1R2、OR12或SO3R1；R1和R2独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基杂环烷基、C1-6烷基NR6R7、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基，其中任何的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基杂环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基可被一个或多个A取代；R1和R2可一起形成包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的取代的5或6元杂环，该杂环可任选地被A取代；R3独立地选自卤素、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR6、OC1-6烷基OR6、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、OC1-6烷基OC1-6烷基NR6R7、NR6OR7、C0-6烷基CO2R6、OC1-6烷基CO2R6、C0-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基COHR6R7、OC1-6烷基NR6(CO)R7、C0-6烷基NR6(CO)R7、O(CO)NR6R7、NR6(CO)OR7、NR6(CO)NR6R7、O(CO)OR6、O(CO)R6、C0-6烷基COR6、OC1-6烷基COR6、NR6(CO)(CO)R6、NR6(CO)(CO)NR6R7、SR6、C0-6烷基(SO2)NR6R7、OC1-6烷基NR6(SO2)R7、OC0-6烷基(SO2)NR6R7、C0-6烷基(SO)NR6R7、OC1-6烷基(SO)NR6R7、SO3R6、C0-6烷基NR6(SO2)NR6R7、C0-6烷基NR6(SO)R7、OC1-6烷基NR6(SO)R7、OC0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SOR6、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基，其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基可任选被一个或多个A取代；R4独立地选自卤素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基CN、OR6、OC1-6烷基OR6、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、NR6OR7、CO2R6、OC1-6烷基CO2R6、CONR6R7、OC1-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基NR6(CO)R7、NR6(CO)R7、O(CO)NR6R7、NR6(CO)OR7、NR6(CO)NR6R7、O(CO)OR6、O(CO)R6、COR6、OC1-6烷基COR6、NR6(CO)(CO)R6、NR6(CO)(CO)NR6R7、SR6、(SO2)NR6R7、OC1-6烷基NR6(SO2)R7、OC0-6烷基(SO2)NR6R7、(SO)NR6R7、OC1-6烷基(SO)NR6R7、SO3R6、NR6(SO2)NR6R7、NR6(SO)R7、OC1-6烷基NR6(SO)R7、OC0-6烷基SO2R6、SO2R6、SOR6、C3-6环烷基、苯基、包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的5或6元杂芳环、包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的5或6元杂环(该杂环可为饱和或不饱和的)，并且所述苯环或5到6元杂芳环或5到6元杂环可任选地与包含独立地选自C、N、O或S的原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环稠合，其中任何C3-6环烷基、苯基、包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的5或6元杂芳环、或包含一个或两个独立地选自N、O或S杂原子的5或6元杂环可任选被一个或多个A取代；m为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；R5为氢或C1-6烷基；R6和R7独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基和C1-6烷基NR8R9；R6和R7可一起形成包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的取代的5或6元杂环，该杂环可任选地被A取代并且其中的CH2基团可任选地被CO基团代替；R8和R9独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基；R8和R9可一起形成包含一个或多个独立地选自N、O或S杂原子的5或6元杂环，其中杂环可任选地被A取代；R10为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基或C1-6烷基NR8R9；R11为C1-6烷基NR8R9；R10和R11可一起形成包含一个或多个选自N、O |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新化合物，其中Z为N；Y是CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CONR5、CH2CO、CO或CH2O；X为CH或N；P为苯基或包含一个或多个选自N、O或S杂原子的5或6元杂芳环，并且所述苯环或5到6元杂芳环可任选地与含有独立地选自C、N、O或S的原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环稠合；Q为C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；所述化合物的制备方法及其中所用到的新的中间体，含有所述治疗活性的化合物的药物组合物以及所述活性化合物在治疗中的用途，如提供对GSK3具有选择性抑制作用的化合物。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/055009 英 |
