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3,6-二烷基-5,6-二氢-4-羟基-吡喃-2-酮的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/M·P·弗莱明;Y-K·汉;L·M·霍奇斯;D·A·约翰斯顿;R·P·米切利;K·普恩特纳;C·R·罗伯茨;M·斯卡罗内;M·A·施温特;R·J·托平
公开(公告)号 CN1239493C  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN01804431.X  
申请日期 2001.01.26  
专利名称 3,6-二烷基-5,6-二氢-4-羟基-吡喃-2-酮的合成方法  
主分类号 C07D309/32(2006.01)I  
分类号 C07D309/32(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.2.4 US 60/180,560  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 M·P·弗莱明;Y-K·汉;L·M·霍奇斯;D·A·约翰斯顿;R·P·米切利;K·普恩特纳;C·R·罗伯茨;M·斯卡罗内;M·A·施温特;R·J·托平  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-01-26 PCT/EP2001/000866  
进入国家日期 2002.08.01  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 林柏楠;刘金辉  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 制备下式的δ-内酯的方法:所述方法包括使下式的α-卤代酯与选自格利雅试剂、镁、镁-钠混合物、钐、锰和它们的混合物中的活性物质产生剂接触以产生所述δ-内酯:其中R1是C1-C20烷基;R2是H或C1-C20烷基;Y是卤素;和Z是腈,酯,酰胺,羟氨基酰胺,酰卤,酸酐,羧基碳酸根或羧基卤代甲酸根。  
摘要 本发明涉及使用式(1)的酰卤来制备式(I)的δ-内酯的新方法,其中R1、R2、R3和X如在说明书中所定义,以及新型中间体。尤其,本发明涉及对映选择性地生产(R)-δ-内酯的方法。  
国际公布 2001-08-09 WO2001/057014 英  
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