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甲硅烷基喜树碱和甲硅烷基高喜树碱的合成

医药数据库中心 药学论坛 匹兹堡大学/丹尼斯·P·柯伦;杜武
公开(公告)号 CN1244585C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN02811652.6  
申请日期 2002.04.09  
专利名称 甲硅烷基喜树碱和甲硅烷基高喜树碱的合成  
主分类号 C07F7/08(2006.01)I  
分类号 C07F7/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.12 US 09/833,757  
申请(专利权)人 匹兹堡大学  
发明(设计)人 丹尼斯·P·柯伦;杜 武  
地址 美国宾夕法尼亚  
颁证日  
国际申请 2002-04-09 PCT/US2002/011139  
进入国家日期 2003.12.10  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 林晓红  
国省代码 美国;US  
主权项 7-甲硅烷基喜树碱和7-甲硅烷基高喜树碱的合成方法,所述方法包括以下步骤:将在C7位具有氢的喜树碱或高喜树碱与甲硅烷基生成剂和甲硅烷基前体在生成甲硅烷基·SiR1R2R3的条件下混合,其中R1、R2和R3独立地为C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、-(CH2)mR11或SiR12R13R14,其中m是1至10的整数,而R11是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、F、Cl、氰基、-SRc或硝基,并且其中R12、R13和R14相同或不同,且独立地为烷基或芳基。  
摘要 本发明涉及7-甲硅烷基喜树碱和7-甲硅烷基高喜树碱的合成方法,所述方法包括以下步骤:将在C7位具有氢的喜树碱或高喜树碱与甲硅烷基生成剂和甲硅烷基前体在生成甲硅烷基·SiR1R2R3的条件下混合,其中R1、R2和R3独立地为C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、-(CH2)mR11或SiR12R13R14,其中m是1至10的整数,而R11是羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、F、Cl、氰基、-SRc或硝基,并且其中R12、R13和R14相同或不同,且独立地为烷基或芳基。  
国际公布 2002-10-24 WO2002/083694 英  
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