| 公开(公告)号 | CN1240688C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN01810684.6 |
| 申请日期 | 2001.04.03 |
| 专利名称 | 喹唑啉化合物 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.7 EP 00400967.6;2000.4.7 EP 00400968.4;2000.4.13 EP 00401033.6;2000.4.13 EP 00401034.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·F·A·亨尼奎恩;E·S·E·施托克斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-03 PCT/GB2001/001514 |
| 进入国家日期 | 2002.12.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：带有(R3)m的环A为2-氟-4-氯-5-羟基苯基、2-氟-4-溴-5-羟基苯基、2-氟-4-氯苯基或2-氟-4-溴苯基；Z为NH；R1为C1-3烷基或C1-3烷氧基；R2为氢；X1为-O-；R4选自以下基团之一：1)-Y2-R16，其中-Y2-为C2-5亚烷基、C3-5亚链烯基或C3-5亚炔基，其中每个亚甲基，除α-碳的亚甲基以外，未取代或由1个独立选自以下的取代基取代，包括：羟基和乙酰氧基，前提是亚烷基、亚链烯基或亚炔基链上存在至少1个取代基且不多于3个取代基；R16选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基、吡咯啉基、吗啉基、硫代吗啉基和1，2，3，6-四氢吡啶基，其中R16为未取代或由最多可达3个选自以下的取代基任选取代，包括：甲基、2-羟基乙基、2-吗啉代乙基和羟基；和2)-Y2-NR17R18，其中Y2如上在定义且R17和R18独立选自甲基、丙基、异丙基、2-甲基丙基、2-氰基乙基和2-羟基乙基；前提是当：R1为甲氧基；和R3为卤代基；则R4不选自以下三种基团之一：a)-C2-5烷基R19，其中R19为哌啶-4-基，所述哌啶-4-基未取代或被一个或两个选自以下的取代基取代，包括：羟基、甲基和2-羟基乙基；b)-C3-5链烯基R19，其中R19如上定义；c)-C3-5炔基R19，其中R19如上定义；其中在以上a)-c)基团上的任何亚烷基、亚链烯基或亚炔基链未取代由一个或者更多个选自羟基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中环A为苯基或者如在此定义的5-或6-元杂环；Z为-O-、-NH-或-S-；m为包括0-5在内的整数。R1为氢、羟基、卤代基、硝基、三氟甲基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基或-NR5R6(其中R5和R6，它们可为相同或不同的，为氢或C1-3烷基)；R2为氢、羟基、卤代基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、氨基或硝基；R3为羟基、卤代基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3链烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；前提是当环A为5-或6-元杂环时，至少一个R3为羟基或卤代基；X1为-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR7-、-NR7CO-、-CONR7-、-SO2NR7-或-NR7SO2-(其中R7为氢、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基)；R4选自在此定义的多种基团，包括：C2-5亚烷基、C2-5亚链烯基或C2-5亚炔基链，其中每个亚甲基(除α-碳的亚甲基以外)由1个独立选自以下的取代基任选取代，包括：羟基、卤代基、氨基和C1-4链烷酰氧基，前提是如在此定义。本发明也涉及包含式(I)化合物的药用组合物，涉及式(I)化合物在制备用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低作用的药物中的用途，并且涉及在需要这样治疗的温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低作用的方法。所述化合物用于疾病状态例如癌症、类风湿性关节炎和牛皮癣。 |
| 国际公布 | 2001-10-18 WO2001/077085 英 |
