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7-喹啉基-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯的制造方法

医药数据库中心 药学论坛 日产化学工业株式会社/德永健一;小泽征巳;铃木谦二
公开(公告)号 CN1241914C  
公开(公告)日 2006.02.15  
申请(专利)号 CN02807845.4  
申请日期 2002.03.22  
专利名称 7-喹啉基-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯的制造方法  
主分类号 C07D215/14(2006.01)I  
分类号 C07D215/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.5 JP 106820/2001  
申请(专利权)人 日产化学工业株式会社  
发明(设计)人 德永健一;小泽征巳;铃木谦二  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2002-03-22 PCT/JP2002/002779  
进入国家日期 2003.10.08  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 胡 烨  
国省代码 日本;JP  
主权项 式(IV)所示的7-喹啉基-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯的制造方法,其特征在于,在式(III)所示的硼化合物的存在下,用硼氢化钠将式(I)或式(II)所示的化合物还原后,从反应混合物中蒸去可溶于水的反应溶剂,再在碳酸钠或碳酸钾的存在下,在与甲苯的2相体系中用双氧水处理反应混合物,式中,R表示C1-C4烷基,R’OBR”2[III]式中,R’及R”分别独立地表示C1-C4烷基,式中,R同上。  
摘要 提供一种高产率、高纯度制造式(Ⅳ)所示的7-喹啉基-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯的方法,该酯作为医药品中间体是有用的,它具有如下特征:利用硼氢化钠在式(Ⅲ)所示的硼化合物的存在下将式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的化合物还原后,用双氧水处理反应混合物,∴式中,R表示烷基或芳基,R’OBR”2 [Ⅲ]式中,R’及R”分别独立地表示烷基,∴式中,R同上。  
国际公布 2002-10-17 WO2002/081451 日  
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