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回折拟态及其相关方法

医药数据库中心 药学论坛 (株)中外制药/文圣焕;郑宰旭;李承灿;M·埃奇;M·卡恩;郑光远;C·恩因;李秀珍
公开(公告)号 CN1942472A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011035.4  
申请日期 2005.04.15  
专利名称 回折拟态及其相关方法  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.16 US 10/826,972  
申请(专利权)人 (株)中外制药  
发明(设计)人 文圣焕;郑宰旭;李承灿;M·埃奇;M·卡恩;郑光远;C·恩因;李秀珍  
地址 韩国首尔  
颁证日  
国际申请 2005-04-15 PCT/US2005/012799  
进入国家日期 2006.10.12  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 沙 捷;彭益群  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种具有以下通式(I)的化合物: 其中A是-(CHR3)-或-(C=O)-,B是-(CHR4)-、-(C=O)-,D是-(CHR5)-或-(C=O)-,E是-(ZR6)-、-(C=O)-,G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C=O)-(XR9)-或-(C=O)-,W是-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或空缺,Y是氧、硫或-NH-,X和Z独立地是氮或CH,n=0或1;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,并且独立地选自氨基酸侧链部分或其衍生物、分子残余部分、连接基和固体载体、及其立体异构体。  
摘要 本发明公开了结构受限制的化合物,其模仿生物活性肽和蛋白质回折区的二级结构。这种回折拟态结构可用于宽范围的领域,包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还公开了含有本发明的回折拟态结构的库,以及用于对该库进行筛选以便识别生物活性成员的方法。本发明还涉及使用这些化合物来抑制或治疗受Wnt-信号通道调节的病症,例如癌症,尤其是结肠癌;与血管成形术有关的再狭窄;多囊肾疾病;异常血管生成病;风湿性关节炎病;结节性硬化症;阿尔茨海默式症;毛发生长过剩或脱发;或者溃疡性结肠炎。  
国际公布 2005-12-08 WO2005/116032 英  
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