| 公开(公告)号 | CN1280267C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN98115265.1 |
| 申请日期 | 1998.05.08 |
| 专利名称 | 磺酰氨基羧酸 |
| 主分类号 | C07C311/19(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/16(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.5.9 DE 19719621.7 |
| 申请(专利权)人 | 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·索瓦特;W·施瓦博;M·舒多克;B·哈瑟 |
| 地址 | 联邦德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物或其立体异构体或其生理上可容许的盐，式中：R1是1.苯基，2.被下列基团一或二取代的苯基：2.1.直链，支链或环状的(C1-C6)烷基，2.6.卤素，2.7-CF3，2.14.R4-(R5)N-，或3.选自3.1至3.4和3.7至3.10的杂芳基，其未取代或被2.1，2.6，2.7和2.14描述的基团取代：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.7.唑，3.8.异唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，R2是1.氢原子，2.(C1-C6)烷基，3.HO-C(O)-(C1-C6)烷基，4.苯基-(CH2)n-，其中苯基未取代或被如下2.1-2.14描述的基团一或二取代，或被-NH-C(O)-(C1-C3)烷基取代，n是整数0，1或2，2.1.直链，支链或环状的(C1-C6)烷基，2.2.羟基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.卤素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亚甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，或5.吡啶甲基，R4和R5相同或不同，是1.氢原子2.(C1-C6)-烷基或3.R4和R5与环上氨基一起形成4-7元环，其中一个碳原子任选被-O-、-S-或-NH-替换，或4-7元环的两个相邻的碳原子是苄基的一部分，R3是1.氢原子，2.(C1-C10)烷基，其中烷基未取代或烷基的一个氢原子被-OH替代，3.直链或支链(C2-C10)链烯基，4.R2-O-(C1-C6)烷基，5.R2-S(O)n-(C1-C6)烷基，其中n具有上述含义，6.R2-S(O)(＝NH)-(C1-C6)-烷基，7.其中n是整数0，1或2，W是氮、氧或硫原子，8、苯基-(CH2)m-，其中m是整数0，1，2，3，4，5或6，-(CH2)m-链是未取代的或其中一个氢原子被-OH替代，和苯基是未取代的或被下列基团一或二取代：8.12.1-2.14描述的基团：2.1.直链，支链或环状的(C1-C6)烷基，2.2.羟基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.卤素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亚甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，8.2-O-(CH2)m-苯基，其中苯基未取代或被2.1-2.14描述的基团一或二取代，m是整数0，1，2，3，4，5或6，8.3-C(O)-(CH2)m-苯基，其中苯基同8.2定义，9、杂芳基-(CH2)m-，其中杂芳基为3.1-3.15定义的杂芳基：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.5.噻吩，3.6.噻唑，3.7.唑，3.8.异唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，3.11.吲哚，3.12.苯并噻吩，3.13.苯并咪唑，3.14.苯并唑，或3.15.苯并噻唑，m同上述定义，-(CH2)m-链是未取代的或其中一个氢原子被-OH替代，和杂芳基是未取代的或被下列基团一或二取代：9.12.1-2.14描述的基团，9.2-CH(O)，9.3-SO2-苯基，其中苯基未取代或同8.2或8.3的定义，9.4-O-(CH2)m-苯基，10、-(CH2)m-P(O)(OH)-(C1-C3)烷基，其中m同上述定义，或11、R6-C(O)-(C1-C6)烷基，其中R6是1.氢原子2.(C1-C6)烷基，其中烷基是直链、支链或环状的，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基团取代，4.杂芳基，其同3.1-3.15定义，其未取代或被2.1-2.14描述的基团取代或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，5.HO-，6.R2O-，其中R2具有上述定义，7.R4-(R5)N-，其中R4和R5同上述定义，8.杂芳基-(CH2)m-NH-，其中杂芳基同3.1-3.15定义，其未取代或被2.1-2.14描述的基团取代，m同上述定义，或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，9.R4-(R5)N-NH-，其中R4和R5同上述定义，或10.HO-C(O)-CH(R3)-NH-，其中R3同上述定义，或R2和R3一起形成亚式(II)的具有环上羧基的环，其中r是整数0，1，2或3，其未经取代或环中的一个碳原子被-O-、-S-或-(R7)N-替换，其中：R7是1.氢原子，2.(C1-C6)烷基，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基团取代，4.苄基，其未取代或被2.1-2.14描述的基团取代，或5.R2N-C(＝NH)-，其中R2具有上述含义，亚式II环未经取代或其中的碳原子被(C1-C6)烷基、苯基、苯基-(CH2)m-或HO-一或多取代，A是a)共价键或b)-O-，B是a)-(CH2)m-，其中m是零，X是-CH＝CH-，氧原子或硫原子。 |
| 摘要 | 式I的化合物适用于制备用于预防和治疗在其过程中与基质降解金属蛋白酶的活性增加有关的疾病的药物。 |
| 国际公布 |
