公开(公告)号
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CN1280278C
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN01807001.9
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申请日期
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2001.03.12
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专利名称
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不对称的4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D239/52(2006.01)I
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分类号
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C07D239/52(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.24 DE 10014607.4
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申请(专利权)人
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拜尔公司
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发明(设计)人
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H·魏因特里特;U·施特尔策;H·加耶尔;W·许布施
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地址
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德国莱沃库森
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颁证日
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国际申请
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2001-03-12 PCT/EP2001/002731
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进入国家日期
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2002.09.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;马崇德
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式(I)化合物的制备方法,其中Ar1代表具有3-7个环原子的杂环基,该杂环基可任意选择地被卤素或被各自具有1-4个碳原子的烷基,烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基取代;或代表苯基或萘基,各自可任意选择地被相同或不同的取代基一至四取代,所述取代基选自下列取代基:卤素,氰基,硝基,甲酰基,羧基,氨基甲酰基,硫代氨基甲酰基;各自是直链或支链的,各自具有1-8个碳原子的烷基,氧代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷硫基烷基,二烷氧基烷基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;各自是直链或支链的,各自具有2-6个碳原子的烯基或烯氧基;各自是直链或支链的,各自具有1-6个碳原子和1-13个相同或不同卤素原子的卤代烷基,卤代烷氧基,卤代烷硫基,卤代烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基;各自是直链或支链的,各自具有2-6个碳原子和1-11个相同或不同卤素原子的卤代烯基或卤代烯氧基;各自是直链或支链的二烷基氨基;在各自的烃链上具有1-6个碳原子的烷基羰基,烷基羰氧基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,芳烷基氨基羰基,二烷基氨基羰氧基,烯基羰基或炔基羰基;各自具有3-6个碳原子的环烷基或环烷氧基;各自二键连接的具有3或4个碳原子的亚烷基,具有2或3个碳原子的氧基亚烷基或具有1或2个碳原子的二氧基亚烷基,其中各自可任意选择地被选自氟、氯、氧代、甲基、三氟甲基和乙基基团中的相同或不同取代基一至四取代;以及各自可任意选择地其环上被卤素和/或直链或支链的、具有1-4个碳原子的烷基或烷氧基一至三取代的苯基,苯甲酰基,苯甲酰基乙烯基,肉桂酰基,杂环基或在各自烷基部分各自具有1-3个碳原子的苯基烷基,苯基烷氧基或杂环基烷基,X代表氢,氟,氯或溴,L1,L2,L3,L4和L5可以是相同或不同的并各自独立地分别代表氢,卤素,氰基,硝基,甲酰基,具有1-6个碳原子的烷基羰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自具有1-6个碳原子并各自可任意选择地被1-5个卤素原子取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基,或L1,L2,L3和L4可以是相同或不同的并各自独立地分别代表氢,卤素,氰基,硝基,甲酰基,具有1-6个碳原子的烷基羰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自具有1-6个碳原子并各自可任意选择地被1-5个卤素原子取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基以及L5特别代表下列基团之一:其中*代表与苯基的连接点,以及其中基团Ar1和是不同的,其特征在于使通式(II)的4,6-二氯嘧啶衍生物,其中X如上定义,a)首先,第一步,将其与通式(III)化合物在存在稀释剂以及酸性接受体下反应,Ar1-OH,(III)其中Ar1如上定义,然后在第二步中,将所得式(IV)化合物其中Ar1和X如上定义与通式(V)化合物在存在溶剂,存在碱并加入2-40mol%的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷下反应,其中L1,L2,L3,L4和L5如上定义,或b)首先,第一步,将其与通式(V)化合物在存在稀释剂以及酸性接受体下反应,其中L1,L2,L3,L4和L5如上定义,然后将所得式(VI)化合物其中X,L1,L2,L3,L4和L5如上定义,在第二步中,与通式(III)化合物在存在溶剂,存在碱并加入2-40mol%的1,4-氮杂二环[2.2.2]辛烷下反应,Ar1-OH,(III)其中Ar1如上定义。
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摘要
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本发明涉及通过加入二氮杂二环[2.2.2]辛烷[DABCO]制备下列通式的、已知的不对称4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的新方法,∴其中Ar1分别代表取代或未取代的芳基或杂环基,X代表氢、氟、氯或溴以及L1-L5如权利要求1定义。
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国际公布
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2001-10-04 WO2001/072719 德
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