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取代吡唑化合物

医药数据库中心 药学论坛 帝国脏器制药株式会社/南信义;佐藤通隆;莲见幸市;山本则夫;庆野胜幸;松井照明;浅野创;金田有弘;太田修治;斋藤教久;佐藤秀一郎;朝鸟章;土井知;小林基博;佐藤润
公开(公告)号 CN1281604C  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200410048961.6  
申请日期 2000.06.01  
专利名称 取代吡唑化合物  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(  
分案原申请号 00808398.3  
优先权 1999.6.3 JP 156683/99;1999.6.3 JP 157011/99  
申请(专利权)人 帝国脏器制药株式会社  
发明(设计)人 南信义;佐藤通隆;莲见幸市;山本则夫;庆野胜幸;松井照明;浅野创;金田有弘;太田修治;斋藤教久;佐藤秀一郎;朝鸟章;土井知;小林基博;佐藤润  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 庞立志  
国省代码 日本;JP  
主权项 用式(I)表示的取代吡唑化合物或其盐,式中,R1表示以下的i)~vi)中的任何一个基团,i)-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Yiii)-CH2-CH(R4)-(A)n-Yv)-A-B2-CH(R4)-Yvi)-A-CH(R4)-B2-Y其中,A表示-CH2-、-CH(CH3)-或-CH2-CH2-,Y表示未取代的苯基或萘基;用卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基或硝基取代的苯基或萘基;C3-C6环烷基;含有1-4个选自氮、氧和硫原子的杂原子的5或6元环的单环式不饱和杂环基,或者嘌呤基、联萘胺基、蝶啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、色烯基、酞嗪基、喹唑啉基或喹喔啉基,R4表示氢原子或C1-C6烷基,B2表示-CH(OH)-或-CO,n表示1;R2表示氢原子、未取代的C1-C6烷基、用羟基、氨基或一或二(C1-C6烷基)氨基取代的C1-C6烷基或者单环式或多环式的C6、C10或C14芳基取代的C1-C6烷基;R3表示未取代的苯基、用卤素原子、三氟甲基或C2-C4亚烷基二氧基取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基。  
摘要 式中,R1表示-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y、-CH2-CH(R4)-(A)n-Y、-CO-B1-A-Y等的基团(其中,A表示低级亚烷基,Y表示可用卤素原子等取代的芳基等,R4表示氢原子或低级烷基,B1表示-CH(R4)-或-N(R4)-,n是0或1);R2表示氢原子、可以用羟基等取代的低级烷基或芳烷基;R3表示可以用卤素原子等取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基;式(I)表示的取代吡唑化合物或其盐具有优异的p38MAP激酶抑制作用,可用于预防或处置肿瘤坏死因子-α相关疾病、白细胞介素-1相关疾病、白细胞介素-6相关疾病或环加氧酶-II相关疾病。  
国际公布  
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