公开(公告)号 | CN1749261A |
公开(公告)日 | 2006.03.22 |
申请(专利)号 | CN200510015490.3 |
申请日期 | 2005.10.18 |
专利名称 | CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐及合成方法 |
主分类号 | C07F9/12(2006.01)I |
分类号 | C07F9/12(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 天津大学 |
发明(设计)人 | 李春葆;李大昌 |
地址 | 300072天津市南开区卫津路92号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
代理人 | 任 延 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐,其特征在于结构为式I所示: |
摘要 | 本发明公开了一种CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐及合成方法,属于CA4的衍生物制备技术。该化合物的结构为式I所示,合成方法包括:将cis-CA4与2-氯-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷杂环己-2,4-二酮按摩尔比加入到苯或甲苯中,搅拌下滴加吡啶,反应液进行硅胶层析,浓缩,干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷杂环己-2,4-二酮,再用甲苯等溶解该化合物,在室温下通氨气反应,沉淀析出物,过滤,得I式所示化合物。本发明优点,制备过程相对简单,所制得的化合物有良好的溶解性,同时在分解时产生具有止痛且无毒副作用的水杨酰胺。该化合物以其片状、胶囊、丸状、注射用针剂的形态存在,具有极大的药物开发前景。 |
国际公布 |