| 公开(公告)号 | CN1976897A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021462.0 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 在制备吡唑化合物中有用的合成中间体的制备方法 |
| 主分类号 | C07C253/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07C253/30(2006.01)I;C07C255/23(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.2 GB 0414890.4 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | R·沃尔顿 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/IB2005/002038 |
| 进入国家日期 | 2006.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式(I)化合物的方法： 其中 R9选自：C1-8烷基、C3-8环烷基、(CH2)nPh和(CH2)n杂芳基，其中n＝0、1或2，各个基团可以在任何碳原子上任选被一个或多个独立选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4卤代烷酰基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基，C1-4卤代烷基磺酰基、C3-8环烷基和C3-8卤代环烷基；并且R9可以是氢； 所述方法包括使通式(II)的氰基乙酸酯： 其中R9如上定义，与甲醛羟腈和无机碱在不超过20℃的温度下在极性溶剂中反应。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法：其中R9选自：C1-8烷基、C3-8环烷基、(CH2)nPh和(CH2)n杂芳基，其中n＝0、1或2，各个基团可以在任何碳原子上任选地被一个或多个独立选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4卤代烷酰基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C3-8环烷基和C3-8卤代环烷基；并且R9可以是氢；其中方法包括式(II)的氰基乙酸酯与甲醛羟腈和无机碱在不超过20℃的温度下在极性溶剂中反应，其中R9如上定义。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/003501 英 |
