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4-苯胺基喹啉-3-甲酰胺类化合物

公开(公告)号 CN1286815C  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN02809722.X  
申请日期 2002.05.06  
专利名称 4-苯胺基喹啉-3-甲酰胺类化合物  
主分类号 C07D215/54(2006.01)I  
分类号 C07D215/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.5.11 SE 0101675-7  
申请(专利权)人 阿斯特拉泽尼卡公司  
发明(设计)人 乔金·拉森;彼得·肖  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2002-05-06 PCT/SE2002/000875  
进入国家日期 2003.11.11  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 用于制备治疗JAK3介导的疾病的药物的式(I)化合物及其可药用盐类:其中:n为0或1;X为NR3或O;Ar为选自苯基、四氢萘基、吲哚基、吡唑基、二氢茚基、1-代-2,3-二氢茚基或吲唑基,其中任何一个可任选被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、C1-C8烷氧基、CO2R8、CONR9R10、C1-C8烷基-O-C1-C8烷基、C1-C8烷基-NR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR9R10、NR8COC1-C8烷基、C1-C8硫烷基、任选被一个或多个羟基或氰基或氟原子取代的C1-C8烷基或C1-C8烷氧基的基团取代;R独立地为氢或C1-C8烷基;R1及R2独立地为氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羟基、Y(CR112)pNR4R5、Y(CR112)pCONR4R5、Y(CR112)pCO2R6、Y(CR112)pOR6、Y(CR112)pR6;或R1及R2彼此相连为-OCH2O-或-OCH2CH2O-;R11独立地为氢、C1-C8烷基、羟基或卤素;p为0、1、2、3、4或5;Y为氧,CH2或NR7;R3为氢或C1-C8烷基;R4及R5皆独立地表示氢、C1-C8烷基或R4及R5与同其相连的氮原子共同形成4~7员饱和的或芳香的杂环体系,该体系再任选包含氧、硫或NR6基团,或R4及R5中的一个为氢或C1-C8烷基,另一个为5或6员杂环体系,其再任选包含氧、硫或氮原子;R6为氢、C1-C8烷基、苯基或苄基;R7为氢或C1-C8烷基;R8为氢或C1-C8烷基;R9及R10皆独立地为氢或C1-C8烷基;条件是,下述化合物除外:4-[(3-溴苯基)基]-6,7-二甲氧基-3-喹啉甲酰胺;4-[(2,4-二氯苯基)氨基]-6,7-二甲氧基-3-喹啉甲酰胺。  
摘要 本发明涉及为JAK3激酶抑制剂的式(IA)新化合物、其制备方法及包含所述化合物的可药用组合物。  
国际公布 2002-11-21 WO2002/092571 英  
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