| 公开(公告)号 | CN1297555C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN02804254.9 |
| 申请日期 | 2002.01.30 |
| 专利名称 | MCP-1功能的拮抗物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.31 US 60/265,841 |
| 申请(专利权)人 | 泰立克公司;株式会社三和化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纲治 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-30 PCT/US2002/003016 |
| 进入国家日期 | 2003.07.29 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 余 刚 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下列化学式的化合物：其中：Y为O或N-R7，Z为N，R1为氢、C1-6烷基、或苯基，R2为氢、卤素、羟基、或-NR9R10，其中R9为氢、C1-6烷基、C1-6烷基-N(C1-2烷基)2、可选地被氨基取代的环己基或苯基(C1-6烷基)；而R10为氢、C1-6烷基或羟基-C1-6烷基；或R9和R10一起为-(CH2)4-6-，其可选地被以下基团间断：一个O、NH、N-苯基、N-(C1-6烷基)苯基、或N-COO-(C1-6烷基)或N-(C1-2烷基)基团，R3为氢、C1-6烷基、-OR9、或-NR9R10，其中R9为氢、C1-6烷基、苯基(C1-6烷基)、C1-6烷基-N(C1-2烷基)2、吡咯烷基(C1-6烷基)或哌啶基(C1-6烷基)；而R10为氢或C1-6烷基；或R9和R10一起为-(CH2)4-6-，其可选地被以下基团间断：一个O、NH、或N-(C1-2烷基)基团，R4和R5都为氢，R7为C1-6烷基或苯基，R13是氢、卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、卤化(C1-6烷基)、苯基、苯基(C1-6烷基)、噻唑基、-OR15、-C(＝O)R15、-C(＝O)OR15、或-NR15R16，其中R15为氢、-CF3、可选地被-C(＝O)OH或-C(＝O)O(C1-6烷基)取代的C1-6烷基、或苯基，而R16为氢；或R15和R16一起为-(CH2)4-6-，其可选地被以下基团间断：一个O、S、NH、或N-(C1-2烷基)基团，每个R14独立地为卤素、C1-6烷基、卤化(C1-6烷基)、苯基、苯基(C1-6烷基)、噻唑基、-OR17、-C(＝O)R17、-C(＝O)OR17、或-NR17R18，其中R17为氢、-CF3、C1-6烷基、或苯基，而R18为氢，或R17和R18一起为-(CH2)4-6-，其可选地被以下基团间断：一个O、S、NH、或N-(C1-2烷基)基团，其中n是0至2的整数，或所述化合物的药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及化学式(I)或(II)的化合物(其中Y、Z和R1-R6在此定义)、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新型化合物，这些新型化合物是MCP-1功能的拮抗物，可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自体免疫疾病。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防和治疗上述疾病方面的应用。 |
| 国际公布 | 2002-08-08 WO2002/060900 英 |
