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鉴别促进黑色素生成的化合物的检定法及有关化合物

医药数据库中心 药学论坛 盖尔德马研究及发展公司/D·伦格塔
公开(公告)号 CN1247192C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN99805885.8  
申请日期 1999.05.06  
专利名称 鉴别促进黑色素生成的化合物的检定法及有关化合物  
主分类号 A61K31/19(2006.01)I  
分类号 A61K31/19(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1998.5.6 US 60/084,478  
申请(专利权)人 盖尔德马研究及发展公司  
发明(设计)人 D·伦格塔  
地址 法国瓦尔邦尼  
颁证日  
国际申请 1999-05-06 PCT/US1999/009845  
进入国家日期 2000.11.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张广育;王其灏  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种具有四氢萘环的取代的芳族或杂环羧酸在制备用于改变、促进或抑制人的皮肤和/或头发的色素沉着的美容、皮肤病学和/或治疗的药物中的用途,条件是所述羧酸不含游离的或被保护基保护的酚、萘酚、苯硫酚或萘硫酚官能基,并且所述羧酸选自:4-[1-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸;3-[3-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基)-苯基]-丙烯酸;3-[3-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基)-苯基]-丁-2-烯酸;6-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基)-环丙基]-烟酸;3-[3-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基)-苯基]-丙烯酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-羰基)-苯甲酸;4-(3-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基氧)-苯甲酸;5-[(E)-2-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基)-丙烯基]-噻吩-3-羧酸;3-[3-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基硫烷基)-苯基]-丙烯酸;6-(3-丁基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-萘-2-基硫烷基)-烟酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基硫代)-苯甲酸;3-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)苯基丙炔酸;和6-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基硫代)烟酸。  
摘要 本发明提供了一种用于选择能改变皮肤色素沉着的化合物的体外检定法。本发明也提供了一类新的色素原化合物,它包含取代的芳族或杂环羧酸,或其衍生物,或其可药用盐,它们不含游离或被保护形式的酚、萘酚、苯硫酚或萘硫酚官能基。在一个优选的实施方案中,这些化合物将显示出对RXR的活性。这些化合物可以用于改变人类皮肤和/或头发色素沉着的化妆品或皮肤病学组合物中,并可用于治疗影响皮肤或头发色素沉着的病症和疾病状态。  
国际公布 1999-11-11 WO1999/056740 英  
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