| 公开(公告)号 | CN1250542C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN00817492.X |
| 申请日期 | 2000.12.21 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.23 IT MI99A002693 |
| 申请(专利权)人 | 诺威斯药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·门塔;N·佩斯卡莉 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-21 PCT/EP2000/013068 |
| 进入国家日期 | 2002.06.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式I的化合物，其异构体、对映体和其混合物，和其可药用盐： 其中： -R1、R2和R5独立地为氢或C1-C6烷基； -R3为氢、C1-C4烷基、芳烷基、苯基，其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基，它们被下述的一个或多个基团取代或未取代：氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基，和其中苯基是未取代的或被卤素、羟基、甲基、甲氧基、硝基、羧基、氰基取代； -R4为氢、直链或支链的C1-C8烷基、C5-C6环烷基；芳烷基；杂芳烷基；其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基，它们被下述的一个或多个基团取代或未取代：氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基，和所述杂芳烷基是吡啶基甲基； -X为一个或多个基团，最多为四个，独立地选自氢；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6羟基烷基；C1-C6-氨基烷基；C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基；C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基；羟基；C1-C4烷氧基；C1-C3卤代烷氧基；苯氧基；苄氧基；C1-C3酰氧基；氨基；C1-C3烷基氨基；C1-C3-酰基氨基；C1-C3-烷基磺酰基氨基；氯苯甲酰基氨基；卤素；硝基；氰基；三氟甲基；羧基；C1-C6烷氧基羰基；RaRbN(CH2)nC(＝O)-基团，其中，Ra和Rb独立地为氢、C1-C3-烷基或Ra和Rb与和其相连的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶子基环、哌嗪环或吗啉环并且n＝0或整数1-4；RaRcN(CH2)nC(＝O)-基团，其中Ra和n如前定义和Rc为C1-C4-烷氧基羰基；R1C(＝O)-基团，其中，R1如前定义；磺酰基；巯基；C1-C4-烷硫基；C1-C4-烷基亚磺酰基；C1-C4-烷基磺酰基；氨基磺酰基；C1-C3-烷基氨基磺酰基；基团-P(＝O)(OR1)(OR2)，R1和R2如前定义；基团(E)-或(Z)-C(R1)＝C(R2)-C(＝O)R6，其中，R6为羟基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或式RaRbN(CH2)mNR1-的基团，m为整数2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定义； -Y为氧或硫原子。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗结肠和肺肿瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，其中Y为氧或硫原子，X、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1定义。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047916 英 |
