| 公开(公告)号 | CN100341862C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN02818084.4 |
| 申请日期 | 2002.09.13 |
| 专利名称 | 噻唑烷衍生物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D277/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.14 JP 279084/2001;2001.9.28 JP 304650/2001 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 坂下弘;吉田知弘;北嶋浩;竹内昌弘;田中善仁;芳村琢也;赤星文彦;林义治 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-13 PCT/JP2002/009419 |
| 进入国家日期 | 2004.03.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(I)表示的噻唑烷衍生物或其药用盐：其中X是由下式(I-b)表示的取代基：其中m是整数1或2，是单键或双键，A是碳原子或氮原子，其中i)如果A是碳原子，那么A任选地被羟基，羧基或烷氧羰基取代，和ii)如果A是氮原子，那么是单键，并且Q是选自由下列式(II)-(XII)表示的化合物的芳基或杂芳基：其中(i)在式(II)中，a，b，c和d中1-3个是氮原子，其余的是碳原子，或者它们全都是氮原子，R1a是烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基或噁唑基，其中这些基团任选地被烷基，烷氧基，卤素和氰基中的1个或多个取代，R2a是氢原子，烷基或卤代烷基，其中(i-1)如果b是氮原子，那么R2a不存在，(i-2)如果c和d都是氮原子，a和b都是碳原子，R1a是苯基并且R2a是烷基，那么R1a含有1个或多个以上所述的取代基，(i-3)如果a和d都是氮原子，b和c都是碳原子并且R1a是不含取代基的苯基，那么R2a是烷基或卤代烷基，和(i-4)如果a，b，c和d都是氮原子并且R1a是苯基，那么(1)式(I-b)的A是碳原子并且R1a不含有上述取代基，或者(2)R1a被选自烷基和卤素中的一个或多个取代，(ii)在式(III)中，e和f中之一是氮原子并且另一个是碳原子，或者两者都是碳原子，并且R3和R4可以相同或不同并且各自是氢原子，烷基，苯基或吡啶基，(iii)在式(IV)中，j是硫原子，氧原子或氮原子，h和I可以相同或不同并且各自是氮原子或碳原子，R5和R7可以相同或不同并且各自是氢原子，苯基或吡啶基，如果h是氮原子那么R7不存在，并且R6是氢原子或烷基，如果I是氮原子，那么R6不存在，(iv)在式(V)中，k，l和n’可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子，其中至少一个是碳原子，R8是氢原子，苯基，吡啶基或硝基，如果n’是氮原子，那么R8不存在，R8a是氢原子或苯基，R9是氢原子，卤代烷基或氰基，并且R10是氢原子或氰基，如果l是氮原子，那么R10不存在，其中(iv-1)如果k和n’都是氮原子，那么(1)式(I-b)的A是氮原子，并且R8a，R9和R10全都是氢原子，或者(2)R8a是苯基并且R9是卤代烷基，(iv-2)如果k，l和n’都是碳原子，那么R8是苯基或吡啶基，(iv-3)如果k是氮原子并且l和n’都是碳原子，那么(1)R8是苯基或硝基，或者(2)R9是氰基，和(iv-4)如果l是氮原子，那么k和n’中之一是氮原子，(v)在式(VI)中，p是氮原子或碳原子，R11是氢原子，苯基或吡啶基，如果p是氮原子，那么R11是苯基或吡啶基，R12是氢原子或烷基，如果p是氮原子，那么R12不存在，并且R13和R14都是氢原子，或者如果它们中之一是氢原子，那么另一个是氰基，烷氧基或卤素，(vi)在式(VII)中，r和s中之一是氮原子并且另一个是碳原子，R15是氢原子，烷基或苯基，如果r是氮原子，那么R15不存在，R16是氢原子或烷基，如果s是氮原子，那么R16不存在，并且R17是氢原子，卤代烷基或氰基，(vii)在式(VIII)中，r’和s’可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子，其中它们中至少一个是氮原子，R15a是氢原子，烷基或苯基，如果r’是氮原子，那么R15a不存在，R16a是氢原子或烷基，如果r’和s’都是氮原子，那么R16a是氢原子，并且R17a是氢原子，卤代烷基或氰基，(viii)在式(IX)中，t是硫原子或氧原子，u是碳原子或氮原子，并且R18和R19都是氢原子，或者它们中的一个是氢原子，另一个是氰基，烷氧基或卤素，其中(viii-1)如果u是碳原子，那么R18和R19中的一个是氰基，烷氧基或卤素，(viii-2)如果t为硫原子，那么式(I-b)中的A是碳原子，R19是氢原子并且R18是甲氧基或氰基，(viii-3)式(I-b)中的A是氮原子，t是氧原子，R19是氢原子，如果u是碳原子，那么R18是烷氧基或卤素，并且(viii-4)式(I-b)中的A是碳原子，R19是氢原子，u是碳原子，如果t是氧原子，R18是卤素，(ix)在式(X)中，v，w，x和y可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子，其中至少2个是碳原子，R20，R21，R22，R23，R24，R25和R26可以相同或不同并且1-3个是卤代烷基，甲氧基，乙氧基，异丙氧基，三氟代甲氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，羟基，氰基或卤素，并且其余的是氢原子，如果v是氮原子，那么R20不存在，如果w是氮原子，那么R22不存在，如果x是氮原子，那么R23不存在，如果y是氮原子，那么R25不存在，其中(ix-1)如果v是氮原子并且w，x和y全都是碳原子，那么R22是卤代烷基，(ix-2)如果v和w都是氮原子并且x和y都是碳原子，那么R21是氰基，和(ix-3)如果w是氮原子并且v，x和y全都是碳原子，那么(1)R21是氢原子，R20是氰基，(2)R21是卤代烷基，R23是羟基，乙氧基，异丙氧基，三氟代甲氧基或2，2，2-三氟代乙氧基，(3)R21是卤代烷基，R23和R25都是甲氧基，(4)R21是卤代烷基，R24是羟基，氯或三氟甲基，(5)R21是卤代烷基，R25是羟基或三氟代甲氧基，(6)R21是卤代烷基，R26是甲氧基，或(7)R21是氰基，R23是甲氧基，和(x)在式(XI)中，R27和R28可以相同或不同并且各自是卤代烷基或烷氧基；Y是硫原子；并且Z是氢原子；其中：由R1a，R2a，R3，R4，R6，R12，R15，R16，R15a或R16a表示的烷基为含有1-8个碳原子的直链或支链烷基；由R13，R14，R18，R19，R27和R28表示的烷氧基表示含 |
| 摘要 | 一种由式(I)表示的噻唑烷衍生物(其中各个符号如本说明书所定义)及其药用盐显示有效的DPP-IV抑制活性，其可以作为用于预防或治疗糖尿病的药物，或用于预防或治疗肥胖症等的药物提供。 |
| 国际公布 | 2003-03-27 WO2003/024942 日 |
