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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于延时和受控释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于延时和受控释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂

医药数据库中心 药学论坛 弗拉梅技术公司/V·勒格朗;C·卡斯唐;R·梅吕埃;G·苏拉
公开(公告)号 CN100341493C  
公开(公告)日 2007.10.10  
申请(专利)号 CN02820066.7  
申请日期 2002.10.09  
专利名称 用于延时和受控释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂  
主分类号 A61K9/50(2006.01)I  
分类号 A61K9/50(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.10.9 FR 01/12999  
申请(专利权)人 弗拉梅技术公司  
发明(设计)人 V·勒格朗;C·卡斯唐;R·梅吕埃;G·苏拉  
地址 法国维尼希尤克斯  
颁证日  
国际申请 2002-10-09 PCT/FR2002/003443  
进入国家日期 2004.04.09  
专利代理机构 北京市金杜律师事务所  
代理人 陈文平  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种用于延时和受控释放至少一种活性成分-不包括哌道普利-的微粒口服药物制剂形式,其中这种活性成分具有基本限于胃肠道上部的体内吸收窗,所述形式设计成通过保证其体内吸收而保证其疗效的形式,并且其特征在于:-活性成分的释放受两种不同触发机理控制,其一基于pH的变化并且另一允许在预定的胃停留时间后释放活性成分,-并且其体外溶解行为如下:-在pH1.4恒定条件下,溶解特征包括具有小于或等于5小时期限的延迟期,-并且在延迟期中,从pH1.4变化至pH6.8导致其开始无延迟期的释放阶段,并且它含有微囊,所述微囊含有至少一种活性成分-不包括哌道普利-这些微囊属于如下类型:◆由活性成分的颗粒组成,颗粒各自包衣至少一层膜,该包衣膜由复合材料组成,所述的复合材料:○含有:●至少一种亲水性聚合物A,其带有在中性pH下离子化的基团,●和至少一种疏水性化合物B;○并且以微囊的总重量为基础,其所占的质量分数≤40%重量;◆并且直径低于2000微米,并且这些微囊的包衣膜由以A和B为基料的复合物组成,其中:→重量比B/A在0.5-1.0之间,→并且疏水性化合物B选自在固态时结晶并且熔点TfB≥40℃的产物。  
摘要 本发明涉及用于将活性成分延时和受控释放的微粒系统,其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本上限于胃肠道的上部,该系统欲用于口服给药。本发明的目的是提供一种借助“时间依赖性”和“pH依赖性”双重机理来确保活性成分得到可靠释放的系统。为实现此目的,本发明提供了一种多微囊口服盖仑制剂形式,其被设计成能够保证疗效,并且其中活性成分的释放受双释放触发机理、即“时间触发”和“pH触发”机理的控制。本发明的系统由含有活性成分核的微囊(200-600μm)组成,其中所述的活性成分核被含有亲水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蜡、熔点=40-90℃)的膜包衣,B/A为0.2-1.5之间。这些微囊具有如下的体外溶解特性:在1.4的恒定pH下,据观察具有1-5小时之间的延迟期,随后释放活性成分,并且从pH 1.4变化成pH 6.8导致活性成分在体外没有延迟期地释放。  
国际公布 2003-04-17 WO2003/030878 法  
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