| 公开(公告)号 | CN1745090A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109188.3 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 具有抗癌活性的类固醇化合物 |
| 主分类号 | C07J7/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J7/00(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.18 EP 02447257.3;2002.12.20 US 60/435,834 |
| 申请(专利权)人 | 优尼拜尔斯金股份有限公司;布鲁塞尔私立大学 |
| 发明(设计)人 | J·-C·布拉克曼;E·范夸克比克;L·因格拉西亚;J·德维勒;R·基斯;F·达罗 |
| 地址 | 比利时布鲁塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/EP2003/014567 |
| 进入国家日期 | 2005.07.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有结构式IB的化合物或其药学上可接受的盐， 式IB 其中，X1、X2、R1和R2独立选自氧代、氢、羟基、氧烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧羰基、烷硫基羰基、烷酰基、环烷基烷基、环烷基羰基、环烷基烷酰基、环烷硫基羰基、环烷基烷氧羰基、环烷基烷氧基硫羰基、环烷硫基烷基、烷基羰氧基烷基、环烷基羰氧基烷基、甲硅烷氧基烷基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳硫基羰基、芳烷氧羰基、芳基烷硫基羰基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、卤代烷基、羟烷基、芳烷酰基、芳酰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷酰基、羧基、烯基羰基、炔基羰基、Het1、Het1烷基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1环烷基、Het1烷氧羰基、Het1烷硫基羰基、Het1氧羰基、Het1硫羰基、Het1烷酰基、Het1芳烷酰基、Het1芳氧基烷基、Het1烷氧基烷基、Het1芳硫基烷基、Het1芳氧基羰基、Het1芳烷氧羰基、Het1芳酰基、Het1氧烷基羰基、Het1烷氧基烷基羰基、Het1芳氧基烷基羰基、Het1羰氧基烷基、Het1烷基羰氧基烷基、Het1芳烷基羰氧基烷基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2烷氧基烷基、Het2芳烷基、Het2羰基、Het2氧羰基、Het2硫羰基、Het2烷酰基、Het2烷硫基羰基、Het2烷氧羰基、Het2芳烷酰基、Het2芳烷氧羰基、Het2芳氧基羰基、Het2芳酰基、Het2芳氧基烷基、Het2芳硫基烷基、Het2氧烷基羰基、Het2烷氧基烷基羰基、Het2芳氧基烷基羰基、Het2羰氧基烷基、Het2烷基羰氧基烷基、Het2芳烷基羰氧基烷基、氰基、CR3＝NR4、CR3＝N(OR4)、氨基羰基、氨基烷酰基、氨基烷基，任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、环烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、单(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺酰基、烷基S(＝O)t、羟基、氰基、卤素或任选被单取代或二取代的氨基，其中，所述取代基独立选自以下基团：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、环烷基、环烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基和Het2氧基、OR3、SR3、SO2NR3R4、SO2N(OH)R3、CN、CR3＝NR4、S(O)R3、SO2R3、CR3＝N(OR4)、N3、NO2、NR3R4、N(OH)R3、C(O)R3、C(S)R3、CO2R3、C(O)SR3、C(O)NR3R4、C(S)NR3R4、C(O)N(OH)R4、C(S)N(OH)R3、NR3C(O)R4、NR3C(S)R4、N(OH)C(O)R4、N(OH)C(S)R3、NR3CO2R4、NR3C(O)NR4R5和NR3C(S)NR4R5、N(OH)CO2R3、NR3C(O)SR4、N(OH)C(O)NR3R4、N(OH)C(S)NR3R4、NR3C(O)N(OH)R4、NR3C(S)N(OH)R4、NR3SO2R4、NHSO2NR3R4、NR3SO2NHR4、P(O)(OR3)(OR4)，其中，t是1和2的整数，R3、R4和R5各自独立选自以下基团：氢、羟基、烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基； 其中，X3和X3’一起形成氧代官能团，或其中X3选自氢、羟基、硫、氧烷基、氧羰基、烷基、Het1烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基酰基、烷基羰基氨基、烷硫基羰基氨基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羟基保护的衍生物、烷氧基羰基，任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、环烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基和氨基羰基；X3’选自氢、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羟基保护的衍生物，芳烷基，并任选被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、环烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、单(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺酰基、烷基S(＝O)t、羟基、氰基、卤素或任选被单取代或二取代的氨基，其中，所述取代基独立选自以下基团：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、环烷基和环烷基烷基； 其中，X4和X7独立选自氢、卤素、氧、氧代、羰基、硫羰基、羟基、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羟基保护的衍生物、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、羟烷基、羟基羰基、羟基羰基烷基、羟基羰基芳基、羟基羰氧基烷基和羟基羰氧基芳基；氨基羰基、单(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺酰基、烷基S(＝O)t、羟基、氨基烷基、氨基芳基、氰基、卤素或任选被单取代或二取代的氨基，其中所述取代基独立选自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抗癌活性的新的式(IB)的类固醇化合物。本发明还涉及制备所述类固醇化合物的方法。本发明还涉及含有有效量所述类固醇化合物的药物组合物。此外，本发明涉及所述类固醇化合物作为药物的应用以及在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明还涉及类固醇化合物或含有本发明所述类固醇化合物的药物组合物在癌症治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/055039 英 |
